行业文章 笏甲氧羰基保护氨基 笏甲醇在无水CH2Cl2中与过量的COCl2反应可以得到很好产率的Fmoc-Cl(熔点61.5-63℃),所得Fmoc-Cl在二氧六环/Na2CO3或NaHCO3溶液同氨基酸 ... 01月19日 2130 阅读全文
行业文章 对甲苯磺酰基(Tos)氨基保护 对甲苯磺酰胺由胺和对甲苯磺酰氯在吡啶或水溶性碱存在下制得的,它是最稳定的氨基保护基之一,对碱性水解和催化还原稳定。碱性较弱的胺如吡咯和吲哚形成的对甲苯磺酰胺比碱性更强的烷基 ... 01月19日 4026 阅读全文
行业文章 羰基保护基的制备与脱除 羰基保护基的制备与脱除方法 羰基(C=O)碳原子是sp2杂化, 形成的三个sp2杂化轨道中的一个杂化轨道和氧原子形成δ键,未杂化的p轨道和氧原子的p轨道平行重叠成π键,二者共同 ... 01月18日 3185 阅读全文
行业文章 烯胺法 烯胺由含有α氢的羰基化合物(多为酮)与仲胺(多为哌啶、吗啉、四氢吡咯)缩水而成。烯胺是烯醇的氮类似物,当氮原子上还有氢时,则重排成更加稳定的亚胺,如果将氢取代成烷基则成为一个 ... 01月18日 3008 阅读全文
行业文章 酰基保护基(Acyl Protective Group) 概要对于多步合成反应,醇羟基的保护是非常有必要的。酰基保护基一般对于酸性条件以及氧化条件非常稳定而被大家所熟知。在还原条件(DIBAL、LAH 等),碱性条件(NaOH、K2CO3/MeOH 等)下可 ... 01月18日 2314 阅读全文
行业文章 磺酰系保护基 概要磺酰系基团除了做保护基团以外也可有其他用途,它在酸性条件和氧化条件下是强的保护基团。经常被使用的磺酰系基团有甲磺酰基、苯甲磺酰基、硝基苯甲磺酰基、三氟甲磺酰基等。醇用磺酰基保护后,它的离去能增加, ... 01月18日 2260 阅读全文
行业文章 对甲氧基苄基(PMB)保护氨基 对甲氧基苄基(PMB)是也最稳定的氨基保护基之一。它对大多数反应都是稳定的,在Bn存在下,可用CAN或DDQ氧化选择脱PMB;同样,在Boc和叔丁酯存在下,可 ... 01月17日 2892 阅读全文
行业文章 2,4-二甲氧基苄基保护胺基 2,4-二甲氧基苄基(DMB)是较稳定的胺基保护基之一,对催化氢解较Cbz、PMB和Bn稳定,故用H2/8%Pd-C/EtOH处理,则可除去Bn,而保留N-DMB。同样,用 ... 01月17日 2147 阅读全文
行业文章 邻苯二甲酰基保护氨基的脱保护 Pht-氨基衍生物很容易用肼处理脱去。一般用水合肼的醇溶液回流2 小时或用肼的水或醇溶液室温放置1-2 天都可完全脱去Pht保护基。在此条件下Cbz、Boc、甲 ... 01月17日 2441 阅读全文
行业文章 苄醚保护羟基脱保护之Lewis酸法 苄醚保护羟基脱保护之Lewis酸法一、Me3SiI, DCM, 室温,15min,100%产率。【61】此试剂可以用于其他醚和酯的脱保护。二、Me2BBr,1,2-二氯乙烷,0℃到室温,70-93%产 ... 01月16日 2327 阅读全文