欢迎访问,化合物定制合成网 24小时客服电话:021-58952328 定制合成需求请发邮箱:sale@chemhui.com qq:2087788560;2661002304 环索奈德丨合成路线汇总 - 化合物定制合成网
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环索奈德丨合成路线汇总


英文名:Ciclesonide


中文名:环索奈德


美国化学会CAS登记号:126544-47-6


药物类别:专科用药


申报厂商:Altana


FDA批准日期:2006-10-20


化学结构:


其他名称:

Omnaris,化学名:16a,17a-[(R)-环己基亚甲二氧基]-118羟基-21-(异丁酰氧基)-孕-1,4-二烯3,20-二酮。


适应证:

Omnaris(ciclesonide,环索奈德)是一种皮质类固群类鼻部喷雾茄,用于治疗12岁以上患者的季节性或全年性鼻变态反应的症状(如流涕、 发痒、 嗅觉失灵)。


药物简介:

环索奈德是一种新型吸人型皮质激素药物. 其本身无活性, 给药后可被气道的内源性酯酶活化并转化成活性代谢物, 后者具有很高的局部抗炎活性, 可控制肺和呼吸道炎症。


合成路线一:


参考文献:应明华,关定伟,陈鸿鹏.2005一锅法制备泼尼松龙衍生物,发明专利公开说明书,CN1699395A


合成路线二:



注:R为C1~C12的直链、支链或C3~C5的环烷烃。


参考文献:

彭瑞娟,赖开智.2004.一种哮喘治疗药物环索奈德的新的制备方法,发明专利公开说明书,CN1626546A


合成路线三:


参考文献:

Pierluigi R,MacDonald P.2007.Improved process for the preparation of ciclesonide WO 2007056181


合成路线四:

参考文献:

Amschler H,Flockerzi D,Gutterer B 1998.Process for R-epimer enrichment of 16,17-acetal derivatives of21-acyloxypregna-1,4-dien-11,16,17-triol-3,20-dione.WO 9809982


注:以上内容为【博普智库】收集整理




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