英文名:Ciclesonide
中文名:环索奈德
美国化学会CAS登记号:126544-47-6
药物类别:专科用药
申报厂商:Altana
FDA批准日期:2006-10-20
化学结构:

其他名称:
Omnaris,化学名:16a,17a-[(R)-环己基亚甲二氧基]-118羟基-21-(异丁酰氧基)-孕-1,4-二烯3,20-二酮。
适应证:
Omnaris(ciclesonide,环索奈德)是一种皮质类固群类鼻部喷雾茄,用于治疗12岁以上患者的季节性或全年性鼻变态反应的症状(如流涕、 发痒、 嗅觉失灵)。
药物简介:
环索奈德是一种新型吸人型皮质激素药物. 其本身无活性, 给药后可被气道的内源性酯酶活化并转化成活性代谢物, 后者具有很高的局部抗炎活性, 可控制肺和呼吸道炎症。
合成路线一:

参考文献:应明华,关定伟,陈鸿鹏.2005一锅法制备泼尼松龙衍生物,发明专利公开说明书,CN1699395A
合成路线二:

注:R为C1~C12的直链、支链或C3~C5的环烷烃。
参考文献:
彭瑞娟,赖开智.2004.一种哮喘治疗药物环索奈德的新的制备方法,发明专利公开说明书,CN1626546A
合成路线三:

参考文献:
Pierluigi R,MacDonald P.2007.Improved process for the preparation of ciclesonide WO 2007056181
合成路线四:

参考文献:
Amschler H,Flockerzi D,Gutterer B 1998.Process for R-epimer enrichment of 16,17-acetal derivatives of21-acyloxypregna-1,4-dien-11,16,17-triol-3,20-dione.WO 9809982
注:以上内容为【博普智库】收集整理