中国科学院上海有机化学研究所张新刚课题组基于[Pd0]=CF2的高度亲核性,利用廉价大宗化工原料ClCF2H为二氟卡宾前体,实现了钯二氟卡宾参与的端炔催化偶联反应,对一系列端炔化合物完成了高效二氟甲基 ...
ACIE: 铱催化烯烃异构化---立体选择性地产生高度取代的 ...
引言烯醇盐是有机化学中最有用的合成中间体之一,对其有效和选择性制备的方法极为重要。尽管数十年来已经发展了立体选择生成带有单个取代基的烯醇化物的方法,但如果像传统方法那样立体选择性地制备带有两种取代基的 ...
PNAS 北理工在手性活性物质研究方面取得重要进展
由自驱动单元组成的活性物质,例如细菌溶液和自驱动胶体,是一类重要的软物质系统。由于其固有的非平衡特性,活性物质经常表现出奇特的行为,并在微器件与智能材料方面具有潜在的应用价值。当前,探索由自旋活性粒子 ...
氘代化合物在碳谱中的峰型
同位素标记的API在药代动力学研究中有着重要的应用。最近我们合成了一个甲基被氘代的API,在产品放行的过程中发现大部分的分析数据都与非氘代API的一致,但是13C NMR中被氘代的碳原子却消失了,取而 ...
EDCI, HATU, CDI等酸胺缩合试剂副产物和中间态结 ...
今天分享的酸胺缩合反应,不谈手性,主要谈谈常见缩合试剂参与反应过程中的副产物结构分析,以及MS值分析,给大家做一个参考。限于小编的水平,如有不妥之处,敬请斧正。为了易于讲述,本篇推文,选择苯甲酸和苯胺 ...
铜催化乙烯基芳烃与喹啉氮氧化物的邻位官能团化
喹啉衍生物在制药,农业化学和工业化学中具有广泛的应用,尤其是C2取代的喹啉衍生物具有多种生物活性(图1)。图 1吡啶或喹啉氮氧化物,作为活化吡啶,已成为在N-杂环C2位置引入官能团的合成中间体。以吡啶 ...
“万能”酸胺缩合试剂,大位阻酸,低活性胺“通吃”,还不消旋
酰胺键广泛存在于天然产物和药物分子中,其合成方法也多种多样如混合酸酐法,酰氯合成法,缩合试剂作为媒介等等。然而对于一些大位阻的酸和亲核性较弱的碱之间的反应目前为止有效的方法不是很多,正是在这样一个背景 ...
亲电氟、三氟甲基和三氟甲硫基试剂的基团转移能力定量标度
今天分享的是全文翻译的南开大学薛小松副教授、程津培院士课题组对亲电氟化(氟烷基化)试剂领域的总结性评述(论文的第一作者为李曼博士,通讯作者为薛小松副教授)。Acc. Chem. Res. 2020, ...
ACS Catal.:余金权课题组通过瞬态导向基团辅助实现钯 ...
定向C-H活化的一大挑战是在不引入外源导向基团的情况下使底物本身顺利活化。尽管通过底物的弱配位和配体促进相结合实现了多种游离羧酸和Weinreb酰胺的C-H活化,但脂肪醛、酮和游离胺的催化瞬态导向基团 ...
Nature刊发华东师大成果!分子拓扑学研究获突破性进展
国际著名学术期刊《自然》(Nature 2020, 584, 562-568.)8月26日在线发表华东师范大学化学与分子工程学院李大为(David A. Leigh)教授 ...