欢迎访问,化合物定制合成网 24小时客服电话:021-58952328 定制合成需求请发邮箱:sale@chemhui.com qq:2087788560;2661002304 有什么办法能抑制羧基脱掉 - 化合物定制合成网
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有什么办法能抑制羧基脱掉

化合物带一个羧基,反应过程中容易脱掉。有没有办法抑制羧基脱掉?

如题。




回答:

  1. 羧基做成原酸酯,基本上就掉不了了。较低的温度和碱性条件也能避免脱羧

  2. 离子键,把它变成盐,然后再用酸变回来

  3. 可以用tBuO或者其他大位阻保护基保护一下

  4. 本来是个酯,水解后,会脱羧。量很少,不过我们这个是API,对杂质要求很高。所以,还是得想办法降低它

  5. 其实酯又容易水解,所以成盐的过程也不一定稳定,最好低温,然后冻干除水

  6. API?新药?那就做成盐

  7. 嗯嗯,这个化合物还有一个哌啶,我们是做成盐酸盐。是酸性环境。因为是做药,这个东西做稳定性实验,脱羧比较明显

  8. 我们是做成盐酸盐了

  9. 药品需要做稳定性实验,光照和高温都要做。涨太快了

  10. 了解了,脱羧的机理,一般是用碱催化,碱性条件更有利于脱羧。

  11. 为什么碱性条件可以抑制脱羧?

  12. 已经做成盐酸盐了,但是脱羧做稳定性实验光照和高温还是很明显。

  13. 找领导呗 领导经验应该会丰富些

  14. 一般来说,脱羧要求:
    1较强的酸性条件
    2加热
    3alpha-C上链接有较强的吸电子基团,比如羰基,羧基,硝基等
    条件1,3都和脱羧的机理有关,碱性条件抑制了脱羧机理中的一个步骤 ,脱羧就不能进行。

  15. 好的,多谢,我再研究一下。

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