化合物带一个羧基,反应过程中容易脱掉。有没有办法抑制羧基脱掉?
如题。
回答:
羧基做成原酸酯,基本上就掉不了了。较低的温度和碱性条件也能避免脱羧
离子键,把它变成盐,然后再用酸变回来
可以用tBuO或者其他大位阻保护基保护一下
本来是个酯,水解后,会脱羧。量很少,不过我们这个是API,对杂质要求很高。所以,还是得想办法降低它
其实酯又容易水解,所以成盐的过程也不一定稳定,最好低温,然后冻干除水
API?新药?那就做成盐
嗯嗯,这个化合物还有一个哌啶,我们是做成盐酸盐。是酸性环境。因为是做药,这个东西做稳定性实验,脱羧比较明显
我们是做成盐酸盐了
药品需要做稳定性实验,光照和高温都要做。涨太快了
了解了,脱羧的机理,一般是用碱催化,碱性条件更有利于脱羧。
为什么碱性条件可以抑制脱羧?
已经做成盐酸盐了,但是脱羧做稳定性实验光照和高温还是很明显。
找领导呗 领导经验应该会丰富些
一般来说,脱羧要求:
1较强的酸性条件
2加热
3alpha-C上链接有较强的吸电子基团,比如羰基,羧基,硝基等
条件1,3都和脱羧的机理有关,碱性条件抑制了脱羧机理中的一个步骤 ,脱羧就不能进行。好的,多谢,我再研究一下。