背景：苯酞类是许多药物，天然产物和农用化学品的特殊成分，并且具有多种生物和治疗活性。因此，非常需要开发用于构建这些部分的新的，容易的和可持续的策略。
结果：发现β-酮酸的广泛底物范围与该催化方法强烈相容，提供各种3-取代的苯酞，产率良好至极佳。
结论：通过在甘油中催化一锅法级联反应，实现了2-甲酰基苯甲酸和β-酮酸的3-取代苯酞的简明有效的合成策略。
关键词： β-酮酸; 脱羧; 甘油; 一锅法级联反应; 酞
苯并噻吩，也称为异苯并呋喃-1（3 H） - 酮，是一类重要的杂环化合物，对化学家来说仍然很有意义[1,2]。3-取代苯酞被认为是在大量生物活性化合物[3-5]中发现的多功能结构单元，具有广谱的药理活性，如抗菌，抗HIV，抗真菌，抗生素，抗肿瘤和免疫抑制作用。[6-10]。此外，由于其广泛的官能团兼容性和分子结构的巧妙构建，一锅级联转化已被证明是有机合成的关键步骤[11-14]。因此，仍然需要通过一锅级联反应有效合成3-取代的苯酞。
描述了一种类似的方法，涉及由强酸[15-17]，强碱[18,19]和固体酸催化剂[20,21]催化的2-甲酰基苯甲酸和取代酮的醛醇/环化反应的催化顺序。。这些方案中的大多数通常具有一个或多个缺点，例如当取代的酮用作亲核试剂时，需要化学计量或过量的强，腐蚀性和有害的酸或碱作为催化剂，苛刻条件和低官能团耐受性。因此，苯酞类的重要性以及对环境友好化学品生产需求的日益增强的认识，为这些化合物开发绿色一锅级联羟醛/环化策略提供了需求和潜力[22]。
在金属和有机催化脱羧醛醇反应中使用β-酮酸作为烯酮烯醇酯等价物已被广泛研究并证明是一种有价值和直接的方法，用于制备几种药用和农用化学品的生物活性化合物[23-30]。值得注意的是，β-酮酸的脱羧反应提供了无痕的活化方式，其中CO 2是唯一的副产物。另一方面，甘油作为一种环境友好的反应介质，由于其独特的物理和化学性质，如极性，低毒性，生物降解性，高沸点，以及可再生原料的易得性，已经受到越来越多的人对有机反应的关注[ 31]。使用甘油作为溶剂已经完成了许多有机转化[32-40]。因此，作为我们正在探索β-酮酸的新型和可持续转化的持续研究兴趣的一部分[41,42]，我们设想直接利用β-酮酸作为亲核物种和甘油作为溶剂将允许建立一种有效的催化一锅级联醛醇/环化反应。在此，我们提出了一种新方法，为快速获取各种3-取代的苯酞提供方便，绿色和有效的替代方案