西北师范大学邱一峰课题组报道了一种由磷酸钾促进的α,β-共轭炔酮的串联环异构化反应，成功实现了C4-磷酰化喹啉衍生物的高效合成策略。该研究首次对该类化合物的生物活性进行了初步探索，结果显示，这些衍生物对金黄色葡萄球菌具有显著的抑制作用。

含磷喹啉化合物在医药、农药和功能材料中等领域具有重要应用价值，而喹啉骨架的磷酰化也成为近年来的研究热点。在众多磷酰化喹啉衍生物中，C4-磷酰化喹啉由于在药物化学中展现出的潜在生物活性而备受关注。

近年来，有机化学工作者在C4-磷酰化喹啉的合成中提出了多种策略，主要包括：过渡金属催化下取代芳烃与磷酰化试剂的交叉偶联反应，芳杂烃与磷酰化试剂的脱氢偶联反应，以及磷酰基自由基介导的串联反应。虽然这些方法在一定程度上改进了C4-磷酰化喹啉的合成路径，并避免了磷酰化试剂与催化剂配位导致催化剂失活的问题，但仍存在一些不足，如环化方式单一、步骤繁琐以及原子经济性较低等问题。

相比之下，基于α,β-共轭炔酮的串联环化反应展现出较高的原子经济性和官能团兼容性。西北师范大学邱一峰课题组，利用α,β-共轭炔酮与二苯基磷氧的串联反应，一步实现了C4-磷酰化喹啉的合成。与传统方法相比，该策略无需预先构建喹啉核心，极大简化了操作流程。此外，该反应条件十分温和，且不依赖过渡金属或氧化剂，对多种官能团具有良好的兼容性。

在克级规模的反应中，该策略依然保持了较高的产率，显示出良好的可扩展性。同时，初步的抗菌活性研究表明，代表性化合物3aq对金黄色葡萄球菌的抑制率达到76%，展现出良好的抗菌活性，预示着这些新型C4-磷酰化喹啉在抗菌药物开发中的广泛应用潜力。