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在新药研发加速的今天,从毫克级筛选到公斤级制备的灵活合成能力,已成为创新药团队推进项目的关键支撑。纳孚生物依托近十年定制合成经验,为科研院所、高校课题组、医药企业提供从分子砌块到复杂功能分子的全链条定制合成服务。
一、定制合成的核心价值
新药研发的本质是不断合成新分子、评估其生物活性并优化的迭代过程。一款PROTAC药物从Hit到IND可能需要合成500-2000个分子,其中大量中间体无法从试剂目录中直接购买——这就是定制合成存在的价值。
定制合成的核心价值体现在三个方面:
结构多样性:突破现货试剂的局限,按需合成任何目标分子
质量保障:严格的纯度和结构确证,满足科研和申报要求
时间效率:专业团队的合成经验可大幅缩短从设计到交付的周期
二、纳孚生物定制合成服务能力矩阵
2.1 合成规模覆盖
2.2 合成技术平台

纳孚生物已建立多维度合成技术平台,覆盖从经典有机合成到复杂功能分子构建:
核心合成技术:
杂环化合物合成(哌啶、吡咯、咪唑、三唑等)
部分手性合成与拆分
保护基策略与多步合成
交叉偶联反应(Suzuki、Sonogashira、Heck等)
光交联基团引入(双吖丙啶等)
生物素及衍生物标记
特色合成方向:
分子砌块与工具化合物
PROTAC分子及砌块(E3配体、连接子)
ADC linker-payload中间体
生物素标记探针
多肽修饰与偶联
2.3 质量控制体系
每一批定制合成产品均经过严格的质量控制:
三、重点服务方向
3.1 分子砌块定制合成
2026年全球分子砌块市场规模预计达280亿美元,国产替代趋势明显。纳孚生物提供:
杂环砌块:含螺环、桥环等"三维"砌块
手性砌块:手性胺、手性醇、手性酸(ee >99%)
功能化砌块:含硼酸/硼酸酯、含活性基团
PROTAC专用砌块:CRBN/VHL配体砌块、连接子砌块、双官能团砌块
3.2 生物素标记分子定制
作为纳孚生物的核心优势领域,我们提供全系列的生物素标记定制服务:
生物素-PEG连接子(PEG2~PEG12)
生物素-NHS酯(氨基反应性)
生物素-马来酰亚胺(巯基反应性)
生物素-叠氮/DBCO(点击化学标记)
生物素-苯酚(APEX2邻近标记专用)
生物素-双吖丙啶(光交联标记)
客户定制结构
3.3 PROTAC分子合成
PROTAC分子由靶蛋白配体、连接子和E3配体三部分组成,其结构复杂性对合成能力提出高要求:
纳孚生物的PROTAC合成服务覆盖:
CRBN配体衍生物(来那度胺/泊马度胺类)
VHL配体衍生物(VH032/VH298类)
PEG链连接子(PEG2-PEG12)
烷基链连接子(C3-C10)
杂化连接子(柔性-刚性混合)
可切割连接子(酸响应、酶响应、光响应)
全分子组装与表征
3.4 ADC Linker-Payload中间体
ADC药物对linker化学和payload合成的需求持续增长。纳孚生物提供:
可裂解连接子:腙键、Val-Cit-PAB二肽、二硫键
不可裂解连接子:SMCC型
载荷中间体:美登素类衍生物、奥瑞他汀类中间体
定点偶联试剂:含马来酰亚胺、DBCO等活性基团
四、服务流程
第一步:项目咨询
客户提供目标分子结构(SMILES、CAS号或结构式),说明所需规格和数量。
第二步:方案评估
技术团队评估合成可行性,设计合成路线,预估周期和费用。
第三步:合同签订
确认合成方案、交付标准、周期和价格后签订服务合同。
第四步:合成执行
按照确认方案进行合成,全程跟踪进度,及时沟通关键节点。
第五步:质检交付
完成HPLC、NMR、MS等检测,提供完整COA报告,交付产品。
第六步:售后支持
提供技术咨询服务,支持后续放大合成和结构优化需求。
五、为什么选择纳孚生物
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纳孚生物 — 专业化合物定制合成与生物素标记服务商

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