磷酸酯是核酸的基本组成单元之一，对于人体生命活动具有重要意义。在药物分子中引入磷酸酯可以调节分子的水/脂溶性（对于这些常见概念，引入某一结构产生的作用并非一定增强或降低，这与其所连接的母体分子有关，是一个相对的概念，建议大家在写论文时避免绝对，如对于氟化学，“氟原子能增强母体分子脂溶性”这句话相当不严谨，个人觉得“调控”这个词比较好。稍微有点扯多了）。磷酸酯前药主要有抗病毒药阿德福韦酯和富马酸泰诺福韦酯)等，通过引入磷酸酯基能有效改善药效。

对于有机合成人员而言，大家能想到的有机化学用途无非这几个：医药、农药和高分子材料，论文也都是这么写的。然而化学生产中附加值大的的远远不止这两大类，还有那些生活与工业中常用的东西。例如表面活性剂、润滑油等等，磷酸酯就是最常见的一种表明活性剂，另外磷酸酯类化合物是润滑油产品中的佼佼者。这些产品并不是十分高大上的东西，涉及的有机化学原理也不复杂，然而却是实实在在能改善人们生活质量的东西。这些“简单”的化合物也未必简单，还有很多我们十分陌生的东西。本期介绍一篇关于磷酸酯合成的论文，反应机理值得一看。

日本京都大学的Yamatsugu和Kanai等人报道了一种醇的O-磷酸化反应，相对之前的方法，该方法兼具温和性和经济性，不需要使用三氯氧膦等高活性化合物。PEP-K是磷酸烯醇式丙酮酸单钾盐，早已商业化，从廉价原料即可制备。在四丁基硫酸氢铵的催化下可以形成POSOP中间体，该中间体可以实现羟基的磷酸化（如下图所示，不得不说人家方程式画得好看）。

总结：京都大学的Yamatsugu和Kanai等人报道了一种醇的O-磷酸化反应，该反应具有十分好的化学选择性，并且是一种新的磷酸化活化方式，可以用于许多复杂活性分子的磷酸化反应当中。

参考文献：10.1021/acscentsci.9b01272