最近，Westfalische Wilhelms-Universitat 的Manuel van Gemmeren教授Angew. Chem. Int. Ed.中报道了通过使用新型配体钯催化剂进行的C(sp3)-H键活化，该活化能使羧酸底物直接进行炔基化，完成同时具有炔基和羧酸两种高价值官能团的分子制备。
图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.
众所周知，炔烃广泛用于药物化学、材料科学和合成化学中。由于其强大的合成多功能性，它通常可作为许多复杂合成的关键，从而转化合成出新的材料和药物。因此，开发出将炔烃基团引入给定的有机分子中，进而实现复杂分子的选择性官能化反应就格外重要。而在这种情况下，C-H键的直接炔基化就格外受到重视。近几年，金属催化的羧酸的C(sp3)-H炔基化反应特别受人关注，因为羧酸一般有着价格便宜、易于获得等优点。而该研究与过去的合成方法不同，它不需要通过使用引入/去除外源等导向基团即可进行。
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且该反应可以兼容使用多种酸，包括α-季酸和具有挑战性的α-非季酸作为底物，另一方面，远端g位置的炔基化反应也可在该条件下进行。
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此外，该研究实现了这种转化在对映选择性变体的可行性，以及所得产品的合成应用的初步结果。
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参考文献：Direct b- and g-C(sp3)-H Alkynylation of Free Carboxylic Acids
Angew. Chem. Int. Ed. 2020, doi.org/10.1002/anie.202010784
原文作者：Francesca Ghiringhelli, Alexander Uttry, Kiron Kumar Ghosh, and Manuel van Gemmeren*
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