Chem. Asian J. :黄素酶活性荧光探针的最新进展:设计与应用

  • A+

黄素酶又称黄素蛋白质,通常含有黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)或黄素单核苷酸(FMN)为辅基。作为生物体内重要的一类氧化还原酶,它已被认为是细胞能量代谢和细胞活力的生物标志物,其异常表达与多种疾病过程密切相关。在活细胞或组织中已经被用于诊断癌症、糖尿病和神经性疾病。因此,精准检测酶的表达水平,对各种疾病的早期诊断、病情监控和开发一些特殊的诊疗技术具有重要的意义。酶激活型成像探针具有优异的生物相容性和高的选择性被广泛的应用于生物系统中活性物质的检测和成像。


近日,河南师范大学仉华教授等人详细回顾并总结了黄素酶活性荧光探针的最新进展。从黄素酶活性荧光探针分子设计到其在生物体中黄素酶活性检测和成像应用,并简单比较了不同探针之间的优势,最后该领域的未来发展做了展望。

介绍了单胺氧化酶(MAO-A/MAO-B)、醌氧化还原酶(NQO1)、硫氧还蛋白还原酶(TrxR)和硝基还原酶(NTR)四种重要类型的黄素蛋白酶类荧光探针,并对其与相应酶的识别机制以及相关疾病检测和治疗的应用进行了讨论。例如:引入MAO-A/MAO-B抑制剂的特征结构实现探针对其的特异性识别响应;丙酸三甲基对苯二酚酯(Q3PA)基团作为NQO1的触发基团被广泛应用于探针的设计中;硒/巯基作为TrxR抑制剂的主要反应位点,也受到了人们的青睐;硝基在乏氧标志物—硝基还原酶的还原作用下生成相对应的氨基化合物,通过酶激活前后变化实现肿瘤乏氧检测。该工作还讨论了黄素蛋白酶激活荧光探针的潜在挑战和发展前景,例如:在疾病早期酶表达水平较低,建立更准确的定量成像方法提高诊断准确性。开发和探索新的酶特异性识别基团和新的酶抑制剂,实现对酶的活性转化方面提供新的发现和更加深入的研究,以进一步推进黄素蛋白酶相关疾病的诊断和治疗方法的发展。

文信息

Recent Advances in the Fluorescent Probes for Flavinase Activity: Design and Applications

Yiting Yang, Hongchen Zhai, Dr. Jie Yuan, Kui Wang, Prof. Dr. Hua Zhang


Chemistry – An Asian Journal

DOI: 10.1002/asia.202200043


weinxin
我的微信
关注我了解更多内容

发表评论

目前评论:0