效率是评价有机合成方案最重要的指标之一。高效性包含许多方面：更高的产量、更好的选择性、更高的原子经济性和步骤经济性、更低的能源消耗和更小环境影响，等等。化学家也同样追求合成方法的新颖性和简洁性，但一个新颖和简洁的合成方法，一定也是高效的。如果把有机合成当然是一门艺术。合成艺术是有机化学的最高境界，而实现高效性则是接近这种艺术的基础。
一个好的有机合成方案应当是具有实用价值的，或者具有足够高的效率，可以用于实际生产，或者能够开拓一个未知的研究领域。
好的有机合成方案应当具备的特点
有机合成
有机合成不只是合成天然产物，它对催化、材料、食品科学等领域的发展都有重大贡献。合成复杂天然产物的尝试，也可以成为新型合成方法诞生的重要试验场。事实上，许多化学家都认为，一种新型合成方法的发明，要比复杂天然产物的合成本身更有意义：重要的是方法，而不是孤立的合成结果。