中国有非常长的使用天然药物的历史，所以当现代化学进入中国之后，有机化学受到了特别的关注。天然产物的分离和结构鉴定一直是中国有机化学的重点研究领域之一，因为许多有价值的天然产物在自然界中含量非常少，无法满足人们的需求，天然产物的人工合成就变得非常重要。近年来，合成方法学又成为了国内外有机化学领域中最为活跃的部分之一。
中国有机化学研究的实力是日益增强的（Zhou Q. Adv Synth Catal 2011; 353: 1199–200）。其中的一个重要原因是有机化学是社会可持续发展的重要支撑。随着中国经济的发展，政府希望通过加强基础研究带动前沿科学的创新与技术的进步。国家为鼓励年轻学者创新出台了许多政策。如今的中国充满机遇，许多跨国制药公司都在中国投资建厂或者开展研发工作。
中国有机合成领域的发展过程中的里程碑意义的事件主要是上个世纪60年代人工合成牛胰岛素、70年代抗疟药物青蒿素的合成研究具有里程碑意义。