1828年F.维勒由无机物氰酸铵合成了动物代谢产物尿素，数年之后H.科尔贝又合成了乙酸，从此有机合成化学获得迅速发展。有机合成大致分为两方面：①基本有机合成。包括从煤炭、石油、水和空气等原材料合成重要化学工业原料，如合成纤维、塑料和合成橡胶的原料，溶剂，增塑剂，汽油等，其产量几乎接近于钢铁的数量级。②精细有机合成。包括从较简单的原料合成较复杂分子的化合物，如化学试剂、医药、农药、染料、香料和洗涤剂等。20世纪70年代以后，有机合成的新领域迅速发展，如一些有一定立体构象的天然复杂分子的合成，一些新的理论和方法如反应机理、构象分析、光化学,各种物理方法分析手段的应用等方面的进展，尤其是分子轨道对称守恒原理的提出，对有机合成化学起着极大的推动作用。
有机合成不只是合成天然产物，它对催化、材料、食品科学等领域的发展都有重大贡献。合成复杂天然产物的尝试，也可以成为新型合成方法诞生的重要试验场。事实上，许多化学家都认为，一种新型合成方法的发明，要比复杂天然产物的合成本身更有意义：重要的是方法，而不是孤立的合成结果。
中国使用草药的历史源远流长，在天然产物合成领域也有长时间的探索。使用青蒿提取物治疗疟疾的最早记载可以追溯到公元340年，这一文献记载为屠呦呦等在20世纪70年代分离提取青蒿素带来了灵感。有人说，中国天然产物化学研究在过去十年中进入了“黄金时期”(Zheng Q-Y and Li A. Sci China Chem 2016; 59: 1059–60)。