使用温和的一锅冷凝 - 加多根还原环化的区域选择性合成2 H-吲唑

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使用温和的一锅冷凝 - 加多根还原环化的区域选择性合成2 H-吲唑

Nathan E. Genung *,刘庆伟和Gary E. Aspnes

* CVMED Medicinal Chemistry,Pfizer Inc.,Eastern Point Road,Groton,Connecticut 06340,United States,

NE Genung,L。Wei,GE Aspnes,Org。快报。,2014, 16,3114-3117。

DOI: 10.1021 / ol5012423(免费支持信息)


抽象

以操作上简单,温和和有效的一锅合成2的ħ从市售试剂-indazoles,邻 -亚氨基-硝基苯底物,通过缩合产生的,经历由三-促进还原环化Ñ -butylphosophine,得到取代的2- ħ -indazoles 。检查了各种电子多样的 邻硝基苯甲醛和芳族以及脂族胺。

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