NaH/LiI作用下吡啶甲氧基的胺亲核取代

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   胺取代的吡啶是药物合成的一个常见中间体,其主要通过吡啶卤代物取代或贵金属催化偶联来合成。甲氧基吡啶比吡啶卤代物相对稳定,常作为导向基团用于邻位金属化,同时也是制备吡啶卤代物的中间体。甲氧基直接发生胺亲核取代反应鲜有报道。最近Shunsuke Chiba组报道了NaH/LiI存在下吡啶甲氧基的胺亲核取代反应(Chem. Commun. 2018, 54,10324-10327)。以下为发表文章中的一些关键结果摘要:

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