光学活性的α-氨基衍生物作为一类重要骨架，广泛存在于天然产物和生物活性分子中。例如N-甲基乳酸，酪氨酸羟化酶抑制剂以及CGRP受体拮抗剂。因此，开发更加高效、绿色、高对映选择性的合成方法具有重要的应用价值。

天津大学Jon Antilla课题组最近报道了一例合成手性α-氨基-β-酮酯衍生物的新方法。该方法以手性磷酸钙为催化剂，实现了β-酮类酯与偶氮二甲酸二苄酯（DBAD）区域选择性胺化的合成，并得到了一系列高对映选择性的手性α-氨基-β-酮酯衍生物。该催化体系反应条件温和，催化剂负载低，催化效率高。在克级反应和多轮的催化剂回收再利用实验中均可得到高收率和中等到高对映选择性的手性α-氨基-β-酮酯衍生物。

当底物骨架被改变为1-四氢萘酮衍生的β-酮酯时并没有得到预期的产物。在相同的反应条件下，DBAD作为氧化剂对1-四氢萘酮衍生的β-酮酯进行氧化并选择性地得到了具有较高收率的芳香族化合物和还原产物。

综上所述，作者开发了一种手性磷酸钙催化的β-酮类酯的不对称胺化合成方法。该不对称催化体系催化剂负载低，反应条件温和，具有非常好的官能团容忍度。此外，在克级反应和多轮催化剂回收和再利用反应中均获得具有高收率和对映选择性的产物，这表明手性磷酸钙催化剂具有良好稳定性和催化效率，为手性α-氨基-β-酮酯衍生物的合成提供了一种绿色、温和、高效的方法。