γ-环糊精·非瑟酮包合物的固态研究和抗氧化性能

非瑟酮是一种天然抗氧化剂，具有广泛的营养保健特性，包括抗糖尿病，神经保护和抑制或预防肿瘤。本工作描述了非瑟酮与γ-环糊精（γ-CD）的水溶性固体包合物的制备，γ-环糊精是一种批准供人食用的环状寡糖。使用元素分析，粉末X射线衍射（PXRD），拉曼，红外和13 C { 1 H} CP-MAS NMR光谱和热分析（TGA）进行产物的详细物理化学分析以验证非瑟酮包含和为主客体单位提供假设的结构安排。通过DPPH测定评估γ-CD·非瑟酮包合物的抗氧化活性。

关键词： 抗氧化活性; 联合冷冻干燥; 非瑟酮; γ-环糊精; 分子包封; 固态分析

黄酮类化合物，对人类健康有许多有益作用的天然化合物，包括抗氧化剂[1]，抗炎[2,3]，抗动脉粥样硬化[4,5]，抗糖尿病[6]和抗肿瘤活性[7]，目前正在接受很受关注。研究不仅关注其生物分子靶标的阐明，还关注它们作为药物补充剂[8]和食品强化[9]的应用。例子包括它们在可可粉中的含量[10]，谷物如大米，玉米和小麦[11]和面包[12]。非洲甜菜碱（Fisetin）是一类最有前途的化合物，因其活性范围更广。除了前面提到的那些，非瑟酮还有助于预防癌症[13]，有助于减少与I型糖尿病相关的并发症[14]，并且在口服给药时具有神经保护和记忆增强特性[15,16]。因此，非索酯被提出作为治疗阿尔茨海默病的新方法[17]。然而，非瑟酮几乎不溶于水，导致口服生物利用度低。这种限制可以通过使用微纳米包封方法来克服，所述微纳米包封方法允许制备被充分吸收的非瑟酮口服液体制剂。先前报道的包封策略包括脂质体[18]，纳米乳剂[19 ]，纳米耳蜗（脂质体衍生物）[20]和环糊精包合物[21-23]。环糊精（CD）是通过淀粉的细菌降解产生的天然存在的环状低聚糖。天然CD有6到8个由α-1,4键连接的α-D-葡萄糖单元，分别称为α-，β-和γ-CD [24]并且能够溶解亲水性分子如营养保健品或药物，只要它们具有足够的尺寸和几何形状以适应CD腔[25-28]。如今，天然环糊精已获得FDA和WHO / FAO联合委员会的批准，具有GRAS状态（“通常被认为是安全的”食品添加剂清单）[9]。

本工作描述了非瑟酮与γ-CD的水溶性固体包合物的制备（参见方案1）用于结构和原子标记）。γ-CD·非瑟酮包合物作为固体产物的形成改善了其稳定性并使其更易于处理，运输和储存。此外，所使用的包封方法仅应用可食用成分：γ-CD，水和乙醇，因此适用于食品强化的未来应用。使用固态技术对产物进行详细的物理化学分析以确认非瑟酮包含在γ-CD的空腔中，并呈现主客体单元的假设结构排列。此外，通过其清除自由基2,2-二苯基-1-苦基肼基（DPPH）的能力来评价包合物中抗氧化活性的保留。