经验分享 AR-DKR反应,合成托法替尼关键中间体 双手性中心构建利器:AR-DKR反应,合成托法替尼关键中间体 图一 托法替尼托法替尼(Tofacitinib)是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂,于2012年12月 ... 02月28日 2388 阅读全文
经验分享 TLC拖尾现象分析和解决办法 (一) 拖尾现象1. 样品浓度过大,薄层板过载导致。任何一类吸附剂,它们的负载化合物的能力是有一定限度的,因点样过量而超载后,过剩的化合物被抛在后面,就会形成拖尾现象。因此, ... 02月28日 3165 阅读全文
经验分享 超实用的合成中的经验总结 过柱的实验方法和技巧 注意:有机溶剂对身体特有害别是心肺;肝脏等所有过柱操作都要在通风橱里进行!! 常说的过柱子应该叫柱层析分离,也叫柱色谱。我们常用的是以硅胶或氧化 ... 02月28日 2825 阅读全文
经验分享 硫酸酯的合成 Synthesis of Organosulf ... 硫酸酯的合成 Synthesis of Organosulfate概要硫酸酯(organosulfate)是存在于很多生物活性化合物中的官能团。另外水解能放出醇,它还用在前药上以增强水溶性。 ... 02月27日 2493 阅读全文
经验分享 Baeyer二芳基甲烷合成反应 在低温条件下,芳基化合物和醛在酸催化合成二芳基甲烷的反应。此反应是Friedel–Crafts类型反应,因此此反应底物必须含有给电子基团(给电子取代基)的芳基化合物才能进行。反应机理同Friedel– ... 02月26日 2220 阅读全文
经验分享 1,2-1,3-二元醇的保护 Protection of 1 ... 总结一般我们会把1,2-二醇或是1,3-二醇很容易的变成五元环或是六元环的形态从而把它们保护起来。基本文献・Ley, S. V.; Baeschlin, D. K.; Dixon, D. J.; Fo ... 02月25日 2494 阅读全文
经验分享 环氧化物双羰基化反应 环氧化物双羰基化反应双金属催化剂可用于将羟基 β -内酯转化成琥珀(酰)酐,同时,它对于生物降解聚酯和合成中间体也是十分有用的材料。在这一示例中,通过ReactIR对环氧丙烷(PO) 双羰基化生成甲基 ... 02月22日 2388 阅读全文
经验分享 碘让羰基自由基的生成更容易 过去,通常面对羰基化合物,化学家通常是利用具极性的双电子反应来进行反应。另一方面,也可以通过仅添加一个电子的方式来达成羰基自由基的偶联策略。其中,羰基自由基,可说是一个具有里 ... 02月21日 2796 阅读全文
经验分享 常用保护基试剂之羟胺 常用保护基试剂之羟胺【英文名称】Hydroxylamine【分子式】NH3O【分子量】33.02【CA登录号】7803-49-8【缩写和别名】胲【物理性质】白色结晶固体,mp 32.05 °C,bp ... 02月20日 3227 阅读全文