磷酸奥司他韦（Tamiflu）的全合成

科瑞

Y.-Y. Yeung，S。Hong，EJ Corey，J。Am。化学。SOC。 2006年， 128，6310-6311。

DOI： 10.1021 / ja0616433

这不是天然产品。但它仍然是Corey实验室的一个非常聪明的综合，所以值得一提。Corey用对映选择性Diels-Alder反应 （DA）开始这十二步过程 ，设定酯在环己烯环上的立体化学。他表示DA在RT的多克规模上以97％的收益率进行，但我想知道这对于使用他的特定催化剂的工业规模是多么顺从。在转化为酰胺之后，然后他将烯烃“移动”在环上，以令人印象深刻的顺序逐步取代并设置新的立体中心。

最令人印象深刻的是使用区域选择性氮丙啶开口来设定醚和胺的立体化学，在此过程中将胺移动到相邻的碳上。一个聪明的全合成，并且，与 Shibasaki的路线不同（由JACS在同一天发布（！），这仍然没有专利; EJ给世界的礼物！