Chem. Eur. J. :远程氟化与氟烷基化反应

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有机含氟化合物由于其独特的理化性质在医药、农药、材料等领域应用广泛,含氟分子的合成吸引了大量有机化学家的关注。经典的氟化与氟烷基化反应主要依靠特定位点的官能团转化来进行,如羰基α位的亲电氟化反应、芳基卤化物与氟化试剂的偶联反应等,近年来导向基辅助的邻位碳氢键氟化与氟烷基化反应也取得了重要进展。尽管如此,在母体分子特征官能团的远端进行氟化与氟烷基化反应仍存在很大挑战,具有很大的研究发展空间。

近期,天津大学张发光、马军安等与以色列理工学院Ilan Marek合作在Chem. Eur. J. 发表综述性文章,简要总结了近年来基于远程活化策略的氟化与氟烷基化反应,相关策略主要包括1)氢原子攫取类型的自由基碳氢键官能团化反应;2)1,5-氢迁移促进的δ-位官能团化反应;3)金属迁移促进的远端官能团化反应;4)开环反应驱动的远端官能团化;5)芳环的间位与对位官能团化反应。目前已经实现的反应类型主要包括:远程氟化反应、远程三氟甲基化反应、远程二氟甲基化反应、远程三氟甲硫基化反应、远程氟烯基化反应等。尽管已经取得较大进展,但特定位点特别是更远端位点的精准氟化与氟烷基化反应仍面临很大挑战,此外此类反应的立体选择性控制与官能团类型拓展也存在很大的发展空间。

论文信息:

Remote Fluorination and Fluoroalkyl(thiol)ation Reactions

Prof. Dr. Fa‐Guang Zhang,Xue‐Qi Wang,Yin Zhou,Hong‐Song Shi,Zhe Feng,Prof. Dr. Jun‐An Ma,Prof. Dr. Ilan Marek


法国科学院院士、以色列科学与人文学院院士及《欧洲化学》编委会成员Ilan Marek教授及天津大学张发光副教授为共同通讯作者。


该文收录于《欧洲化学》第1000期特刊。


Chemistry – A European Journal 

DOI: 10.1002/chem.202003416


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