以羧酸作为酰化剂的酰化反应及其在有机合成中的应用

黄鹤, 宋传君, 常俊标

【摘要】传统的傅-克酰基化反应以酰氯或酸酐作为酰化剂、路易斯酸作为催化剂。大量路易斯酸催化剂及反应产生的氯化氢都需要后处理，并且酰氯对湿度敏感，储存及使用过程中易发生危险。而以三氟乙酸酐作为活化剂、直接以羧酸作为酰化剂的酰化反应不需要事先将羧酸制成酰氯、酸酐或酰胺，且活化剂三氟乙酸酐及副产物三氟乙酸都能很容易地通过蒸馏回收，因此，这类酰化反应能有效解决传统的傅-克酰基化反应所存在的问题。本文综述了近20年来以三氟乙酸酐作为活化剂、直接以羧酸作为酰化剂的酰化反应方法的发展，以及其在功能有机分子、药物分子和天然产物合成中的应用。

关键词 ： 羧酸,  三氟乙酸酐,  酰化,  Nazarov环合     

Contents
1 Introduction
2 Acylation using carboxylic acids as acylating agents
2.1 Methodology development
2.2 Applications
3 Tandem acylation-Nazarov cyclization using α, β-unsaturated carboxylic acids as acylating agents
3.1 Methodology development
3.2 Applications
4 Conclusion