磷酸奥司他韦(Tamiflu)的全合成

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目前的论文来自罗氏的专业人士,他们制造这种不是天然产品的药物化合物,他们的业务。他们提出了以下有趣的综合:

现在这就是我称之为减少!5%的Ru-Al系2 ö 3和氢气的高压导致了内消旋与清一色产物顺式在一个体面收率配置。去甲基化之后是使用猪肝酯酶的高效去对称化,这导致所需产物具有优异的对映体过量。

罗氏的人们使用了一种有趣而有效的策略,减少了达到这样一个目标所需的功能组转换量。二苯基磷酰基叠氮化物和碱的使用导致 Curtius重排,其中异氰酸酯被相邻的羟基捕获,得到恶唑烷酮。

Boc保护后使用碱形成桥联碳酸盐。随后的消除/脱羧过程安装了所需的不饱和度。使用叠氮化物,还原和更多步骤置换羟基(作为其三氟甲磺酸酯类似物)完成了该合成。该策略引人注目,并在本文中有详细描述!



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