Acetal ['æsitæl]【缩醛】acetic [ə'sitik] acid 【乙酸】acetic anhydride[æn`haidraid]【乙酸酐】Acetone ['æsitәun]【丙酮】Acetylene [ә'setili:n]【乙炔】acid chloride【酰氯】acidify [ә'sidifai]【酸化】acidolysis [ ...

过渡金属催化的C-H键直接芳基化是构建碳碳键的一种高效方法，常用的过渡金属有Pd、Rh、Ru、 Ir、 Ag和Cu等，但这些金属存在价格高、毒性高的缺点。Xiao-Qi Yu 等人（Chem. Commun., 2012, 48, 11769–11771）报道了FeS介导的芳基硼酸直接芳基化反应，可以在吡啶及其他含氮杂芳环化合物和醌结构中引入芳基。该方法条件温和，试剂易得，底物 ...

吗啡啉、硫代吗啡啉和哌啶等含氮杂环是药物化学中很重要的结构片段。构建这类环的直接方法是用β-氨基醇、β-氨基硫醇或1,2-二氨与1,2-二卤化物反应，但是此方法常常导致副产物产生，收率低，主要是由于1,2-二卤化物的亲电性较差，并且伴随有消除竞争反应。相对更有效的方法是通过三步法：利用α-卤代酰氯构建酰胺后分子内烷基化关环，再还原得到相应的产物。Varinder K. Aggarwal等开发了一种 ...

烷基(sp3)-芳基(sp2)或烷基(sp3)-烷基(sp3)的碳碳偶联是药物合成化学中最重要的转化手段之一。 常见方法是烷基金属试剂和芳基或烷基卤化物在金属催化下偶联，对于这类反应，廉价易得的多功能亲核性偶联片段非常有限。2015年Ling-Bo Qu等人报道了水相中银催化烷基羧酸和烷基酮酸与嘧啶环的Minisci偶联反应(Org. Biomol.Chem.,2015,13,2750-2755) ...

醚的合成方法众多，但较大位阻的3°或2°烷基醚的合成仍然存在挑战。图1列出了现有合成醚类化合物的方法及不足之处：（A）Williamson醚合成方法，不适用于较大位阻的亲电或亲核试剂；（B）Ullmann偶联，仅适用于联芳醚的合成；（C）Chan-Lam偶联和Buchwald-Hartwig偶联，通常只能制备具有至少一个芳基的醚；（D）烯烃的加氢烷氧基化反应，也受到空间位阻的限制，用该策略形成叔醚 ...

苄基是有机合成中最常用的保护基之一，不管是氧苄基还是氮苄基保护，一般来说氢化是脱除苄基的首选方法。但当脱除吲哚、咪唑、吡唑等杂环氮苄基或者酰胺上的氮苄基时，往往不能用常规氢化法脱除。虽可采用钠/液氨的方法，但该方法条件苛刻，操作繁琐，往往作为最后迫不得已的选择。另外，化合物中有卤原子存在时，通常的氢化条件也会引起脱卤。2002年，Aubrey A等人（Tetrahedron Lett., 2002 ...

环丙基是体积较小的脂溶性基团，药物化学中经常引入环丙基来改善分子的性质，不少药物分子结构上含有环丙基。在环丙基化合物中，环丙胺因为原料便宜、制备简单，经常被使用；环丙醚因不易制备而受关注较少。图1中方法A,B,C列举了几种环丙基醚的制备方法，由于条件比较苛刻，一般用的也不多。最经常使用的一个方法是环丙基硼酸和酚类化合物Chan-Lam偶联反应。由于环丙基硼酸稳定性较差，该方法收率较低，不适合克级放 ...

有机合成化学中，通过选择性地断裂芳胺酰胺中N端芳基，可以得到更高价值的合成砌块，发展此方法还可以拓展芳基作为保护基使用。但是因为芳胺酰胺中的芳基C—N键解离能（104 kcal/mol）高于羰基C—N键（95kcal/mol），致使酰胺受到亲核试剂进攻时（如酰胺的水解）总是羰基C—N键先于芳基C—N键断裂。已有文献报道的芳基C—N键断裂反应需要通过Ni催化剂、CAN（硝酸铈铵）实现，或者是局限于特 ...

肟是有机合成化学中的常用基团，可用于合成杂环、胺基或氰基化合物等，通常是由醛或酮来制备，也可以使用Bu3SnH、Se/NaBH4、CS2或SnCl2等还原硝基化合物得到。E. M. Carreira等人(Angew. Chem. Int. Ed., 2005, 44, 612−615)报道了一种将手性硝基烷烃化合物还原为肟的简便方法。该方法在室温下进行，无重金属参与， ...

醛(酮)一锅还原胺化是有机化学中的一个重要反应，常用的还原剂有NaBH3CN、NaBH(OAc)3、吡啶硼烷络合物等。文献中有报道吡啶硼烷络合物环境友好，可以避免NaBH3CN在产品或后处理中产生氰化物的风险。但是该试剂受热不稳定，54ºC以上分解放热导致着火或爆炸，不宜大量使用。2004年，Yasuo Kikugawa等人（Tetrahedron, 2004, 60, 7899 – 7 ...