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基于前药的基因沉默方法中的刺激响应性寡核苷酸

基于前药的基因沉默方法中的刺激响应性寡核苷酸已经设想寡核苷酸(ONs)用于治疗应用超过三十年。然而,它们的广泛使用需要克服几个障碍,例如生物流体的不稳定性,低细胞穿透,有限的组织分布和脱靶效应。为了实现这一目标,许多化学修饰已被最终引入ON,作为修饰和更好地改善其性质的手段,因为基因沉默剂和其中一些已经成功。此外,在寻找制备有效的基于ON的药物的替代方法时,将前药的一般概念应用于寡核苷酸领域。前药 ...

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使用1,3-丙二硫醇作为硫醇源的苯并噻唑和苯并恶唑的无金属C-H巯基化

使用1,3-丙二硫醇作为硫醇源的苯并噻唑和苯并恶唑的无金属C-H巯基化描述了用于合成2-巯基苯并噻唑和2-巯基苯并恶唑的简便且有效的C-H官能化策略。在氢氧化钾和DMSO存在下,使用1,3-丙二硫醇将苯并噻唑和苯并恶唑转化为相应的杂芳基硫醇。该新方案的特征在于杂芳烃的直接C-H键合和简单的反应体系。关键词: 苯并噻唑; 恶唑; C-H功能化; mercapt ...

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环丙烷衍生物的氧化自由基开环/环化

环丙烷衍生物的氧化自由基开环/环化环丙烷衍生物的开环/环化在过去的几十年中引起了极大的关注。在该综述中,描述了最近在开发环丙烷衍生物的氧化自由基开环/环化方面的努力,包括亚甲基环丙烷,环丙基烯烃和环丙醇。我们希望这篇综述对科学界有足够的兴趣,进一步推动氧化自由基策略在环丙烷衍生物的开环/环化中的应用。关键词: 环丙烷衍生物; 自由基; 开环/环化环丙烷是一种环烷烃分子 ...

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非外消旋羟基谷氨酸的合成

非外消旋羟基谷氨酸的合成谷氨酸参与几种细胞过程,尽管其作为神经递质的作用是最好的认识。对于与受体相互作用的详细研究,需要许多谷氨酸的结构类似物来绘制其活性侧。该综述文章总结了非配体羟基谷氨酸类似物的合成,所述非配体羟基谷氨酸类似物配备有能够形成额外氢键的官能团,作为供体和受体。大多数合成策略始于天然产物,并依赖于在与氮键合的碳原子上具有所需构型的chirons(例如,丝氨酸,谷氨酸和焦谷氨酸,脯氨 ...

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首次用蔗糖支架合成穴状配体

首次用蔗糖支架合成穴状配体用易于获得的2,3,3',4,4'-五-O-苄基蔗糖和1',2,3,3',4,4' 制备具有蔗糖支架(一类未知的这类衍生物)的穴状配体。 -hexa- O-苄基蔗糖。关键词: 密码; 大环; 蔗糖大环受体的设计和合成是超分子化学的主要挑战之一[1,2]。这些人工系统表现出有趣的性质, ...

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用于在超声波和微波辐射下在水介质中进行烯烃复分解的铵标记的钌基催化剂

用于在超声波和微波辐射下在水介质中进行烯烃复分解的铵标记的钌基催化剂研究了微波和超声辐照对含铵标记的Ru基催化剂在水介质中烯烃复分解转化性能的影响。揭示了与本反离子的性质和N-杂环卡宾(NHC)配体的大小相关的催化活性的差异。所提出的方法允许在环境友好条件下制备各种极性和非极性复分解产物。关键词: 催化; 绿色化学; 微波; N-杂环卡宾; 烯烃复 ...

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酶结合的硫胺二磷酸的计算表征显示出令人惊讶的稳定的三环状态:对催化的影响

酶结合的硫胺二磷酸的计算表征显示出令人惊讶的稳定的三环状态:对催化的影响硫胺二磷酸(ThDP)依赖性酶构成一大类催化各种反应的酶。许多涉及立体特异性碳 - 碳键形成,因此,已发现在各种生物催化应用中作为手性催化剂的兴趣和实用性增加。所有ThDP催化的反应都需要ThDP叶立德(辅助因子的活化状态)与底物的反应。鉴于辅因子可以在酶上采用多达七种状态,鉴定影响预反应物状态稳定性的因素对于全面理解各反应的 ...

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四种非对映异构不同的柠檬烯-1,2-二醇及其相应的环状碳酸酯的系统合成研究

四种非对映异构不同的柠檬烯-1,2-二醇及其相应的环状碳酸酯的系统合成研究为了制备通用且可能有功能的萜烯类化合物,制备(R) - 苎烯衍生的二醇及其相应的五元环状碳酸酯。二醇(环状碳酸酯)包含基于二醇(和环状碳酸酯)部分的立体化学构型的四种非对映异构体。通过选择合适的起始化合物(反式 - 和顺式 - 柠檬烯氧化物)和条件,以中等至高产率合成所需的非对映异构体 ...

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粘附力,力和界面的稳定性

粘附力,力和界面的稳定性弱分子相互作用(WMI)负责物理吸附等过程; 它们对于界面的结构和稳定性以及液体和分子晶体的整体性质是必不可少的。色散相互作用是四种基本相互作用类型之一 - 静电,诱导,分散和交换排斥 - 所有WMI都是由它们组成的。每类基本交互涵盖范围广泛的事实解释了各种各样的WMI。对于其中一些,指定了特殊名称,例如氢键或疏水相互作用。在化学中,这些WMI经常被用作基本交互类 ...

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静电纺丝法制备超分子环糊精 - 富勒烯非织造布

静电纺丝法制备超分子环糊精 - 富勒烯非织造布小分子的直接静电纺丝具有制造新类型纤维材料的巨大潜力,因为该方法通过众多分子组合实现了各种功能材料的产生。在本文中,我们展示了通过静电纺丝制备由环糊精(CD) - 富勒烯包合物组成的超分子纤维材料的概念验证。类似于溶液中富勒烯的分子状态,所得纤维包括分子分散的富勒烯。我们相信这样的概念可以扩展到不同的主客体复合体,开辟超分子固体材料科学和工程。关键词: ...

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