铜催化的氟烷基化丙酮酸与二甲基锌的不对称甲基化在带有手性膦配体的铜催化剂存在下，用二甲基锌作为甲基化试剂显示了氟烷基化丙酮酸盐的催化不对称甲基化。这是第一个用CF 3，CF 2 H，CF 2 Br和n -C n F 2 n +1（n）合成各种α-氟烷基化叔醇的催化不对称甲基化反应= 2,3 ...

由邻醌甲基化物介导的曼尼希碱连接合成本文概述了特定修饰的曼尼希反应，其中该过程涉及邻醌甲基化物（o -QM）中间体。基于o -QM源，然后是反应物，例如环加成反应中的亲双烯体配偶体（C = C或C = N亲二烯体）或通过形成多组分曼尼希加合物，对反应进行分类。由于这些活性o -QM中间体的重要药理活性，特别注意这些化合物的生物活性。关键词： 氨基酚;&nbs ...

对立体选择性有机催化迈克尔加成丙二酸二甲酯到外消旋硝基烯烃γ-氨基丁酸的手性衍生物广泛用作药物，并且可以通过有机催化迈克尔加成获得。我们在此显示了使用丙二酸二甲酯加成外消旋的硝基烯烃的立体选择性合成4-甲基普瑞巴林立体异构体。合成的关键步骤是用手性squaramide催化剂作为动力学拆分。此外，特定的有机催化剂可以提供高达99：1的关键迈克尔加合物的各立体异构体。关键词： 动力学分辨率; ...

电化学Corey-Winter反应。在含水甲醇介质中还原硫代碳酸酯并应用于合成天然存在的α-吡喃酮开发了Corey-Winter反应的电化学形式，在含水甲醇介质（MeOH / H 2 O（80:20），AcOH / AcONa缓冲液0.5 M作为支持电解质）中使用网状玻璃碳作为阴极，得到了优异的结果。分裂细胞。电化学形式比经典反应更环保，其中需要大量过量的亚磷酸三烷基酯作为还原 ...

氢化过程的替代方案-二苯甲酮的电催化加氢使用聚合物电解质膜电化学反应器（PEMER）在室温和大气压下进行二苯甲酮的电催化氢化。合成钯（Pd）纳米颗粒并将其负载在碳质基质（Pd / C）上，相对于碳材料具有28wt％的Pd。通过透射电子显微镜（TEM）和热重分析（TGA）表征Pd / C. 使用0.2和0.02mg cm -2的 Pd电催化负载（L Pd）制备 ...

强酸性苯甲酰胺衍生物的合成与稳定性报道了基于用三氟甲磺酰胺基团取代苯甲酸中的一种或两种氧的强有机酸的反应性研究。以良好的收率合成了这些类型的酸的新衍生物。生成的N-三氟苯甲酰胺通过交叉偶联和亲核芳族取代反应进一步官能化。所有化合物在稀水溶液中都是稳定的。还报道了在酸性和碱性条件下的稳定性研究。关键词： 苯甲酸; 交叉偶联; 水解; S N  ...

连续多步合成2-（叠氮基甲基）恶唑开发了一种有效的三步方案，以连续流动方法由乙烯基叠氮化物制备2-（叠氮基甲基）恶唑。一般合成策略涉及乙烯基叠氮化物的热分解以产生氮丙啶，其与溴乙酰溴反应以提供2-（溴甲基）恶唑。后面的化合物是用于亲核置换反应的通用结构单元，如随后用NaN 3在水性介质中处理以良好选择性地得到叠氮基恶唑所证明的。工艺整合使得该有用部分的合成能够在短的总停留时间（7至9分钟 ...

N-芳基甘氨酸酯的官能化：由n- Bu 4 NI 介导的对C-C键的电催化作用报道了N-芳基甘氨酸酯的有效电催化官能化。该方案在恒定电流条件下在不分开的单元中进行，采用简单，廉价且容易获得的n- Bu 4 NI作为介体。此外，证明了介导过程优于直接电化学官能化。关键词： C-C形成; 电化学氧化功能化;&nb ...

霍乱毒素的碳水化合物抑制剂霍乱是一种腹泻病，由霍乱弧菌在宿主肠道释放的蛋白质毒素引起。毒素在与细胞表面上的特定碳水化合物结合后进入肠上皮细胞。近年来，已经投入了相当大的努力来开发模拟碳水化合物配体的毒素粘附抑制剂，特别强调利用毒素的多价性来增强活性。在这篇综述中，我们介绍了毒素的结构特征，这些特征指导了各种抑制剂的设计并总结了该领域的最新发展。关键词： 碳水化合物; 霍乱;&n ...

熊去氧胆酸（UDCA）合成的最新进展：一项批判性综述熊去氧胆酸（UDCA）是一种广泛用于临床的药物成分。作为胆汁酸，它可以溶解胆固醇胆结石，并在胆汁淤积性疾病的情况下改善肝功能。UDCA可以从胆酸（CA）获得，胆酸是可获得的最丰富和最便宜的胆汁酸。现有的获得UDCA的化学途径产生约30％的最终产物。对于这些合成，必须进行几个需要有毒和危险试剂的保护和去保护步骤，从而产生一系列废物。在许多情况下，胆 ...