N-烷基化胺是一系列药学和工业上有用的化学品中的重要基序; 胺的烷基化是研发过程中合成候选药物的常用反应[1-3]。生产这种化合物的传统方法经常使用有毒的烷基化剂或苛刻的试剂，它们可以产生化学计量的废物，例如来自还原胺化的硼盐[4]。氢化提供了更环保的方法，但由于化学选择性问题，通常仅适用于简单的底物。最近引起很多关注的方法是氢借催化的概念[5-19]。通过催化剂从醇中吸收两个H原子，将 ...

为了合成m-氨磺酰基苯甲酰胺类似物，已知其生物活性已知的小分子，从m - （氯磺酰基）苯甲酰氯开始，已开发出化学选择性方法。尽管已经报道了批量化学选择性方法，但连续流动方法显示在较高温度和没有催化剂的情况下选择性增加。总共使用类似条件合成了15种类似物，产率范围为65％至99％。这是m-氨磺酰基苯甲酰胺类似物的首次自动化学和化学选择性合成。关键词： 流动化学; 中等通 ...

Keifer将流动核磁共振[28]定义为任何NMR技术，其中样品在测量过程中的某个时间流过管进入NMR探针。第一次报道的流动核磁共振技术的使用是在1951年[29]，当时，当流过NMR探针时，记录了1 H水的光谱（掺杂有FeCl 3）。在七十年代，一组相关技术被称为“停流核磁共振” [30]，“快速注入核磁共振” [31]，“连续流动”核磁共振[32]，或者 ...

商用流量探头核磁共振波谱学是基于射频辐射的吸收，当核被置于强磁场时，在核自旋水平上产生吸收[13]。核磁共振光谱是结构测定最强大和最通用的方法之一，可以对样品进行定性和定量分析。它可以应用于元素周期表中的几乎所有元素，唯一的要求是存在同位素，不一定是最丰富的，表现出磁性。核磁共振光谱的主要缺点是，与其他光谱技术（如紫外线）相比，灵敏度非常低，因为地面和激发态之间的总体差异非常小，并且强烈依赖于永久 ...

介绍了通过NMR在线和在线分析使用流动化学的最新进展。本文综述了宏观和微反应器的使用，以及包含微线圈的标准和定制NMR探测器，并入高分辨率和台式核磁共振仪器。已经收集了一些最近选择的应用，包括合成应用，动力学和热力学参数的确定以及反应优化，甚至在单个实验和μL规模上。最后，讨论了允许自动反应监测和优化的软件。关键词： 专家系统; 流动化学; 微弹簧圈; NM ...

本综述概述了还原脱氰反应，并对最近的发展特别感兴趣。这种转化允许合成化学家在去除之前利用腈官能团。提供了机械细节和有机合成的应用。关键词： α-氨基腈; 氰; 电子供体; 氢化物; 丙二腈; 过渡金属催化有机合成中的许多策略涉及去除有益的官能团。腈官能团的吸电子性质在各种反应中都是有益的[1,2]。该基团配位金属配合物，可用作过渡金属催化 ...

证明了几种多氮杂环的合成。β-烯胺二酮[CCl 3 C（O）C（= CNMe 2）C（O）-CO 2 Et]与芳香脒之间的环缩合反应产生乙二醛酸取代的吡啶并[1,2- a ]嘧啶酮，噻唑并[3]。 ，2- a ]嘧啶酮和嘧啶并[1,2- a ]苯并咪唑。通过这些乙二醛酸盐与乙二胺和1,2- ...

使用生物来源的糠醇衍生物完成带有嘌呤碱基（腺嘌呤和鸟嘌呤）的新的碳环核苷甲基膦酸酯类似物的外消旋合成。使用杂环碱和合适的碳环前体之间的Mitsunobu偶联制备所有化合物。脱保护后，评估化合物对大量病毒的活性。然而，它们都没有显示出显着的抗病毒活性或细胞毒性。关键词： 模拟; 抗病毒; 碳; 核苷; 膦生物质是寻找未来可再生有机碳源的宝贵资源，可用 ...

我们提出了真核信号肽glorin以及合成类似物glorinamide的多功能合成。通过定量逆转录PCR评估这些化合物激活社会变形虫苍白球中的格洛林诱导基因的能力，其中两种化合物显示出与格洛林标准相当的生物活性。该合成途径将用于进行详细的结构 - 活性关系研究以及用于解剖葛根素介导的信号传导途径的化学探针的设计。关键词： 盘基网柄菌 ; glorin; 多细胞 ...

报道了从羧酸开始的多官能连续流动合成高度官能化的1,2,4-恶二唑。该方法应用于咪唑并[1,2 - a ]吡啶-2-基-1,2,4-恶二唑的多步合成，使用三反应器，多步骤连续流动系统而不分离中间体。这种连续流动方法成功地与单步液液微萃取装置相结合，以去除高沸点极性溶剂和杂质，并提供高纯度的目标化合物，具有优异的总收率。关键词： 咪唑并[1,2- a ...