直接C-H官能化方法首先应用于进行2 H-咪唑1-氧化物与碳硼烷基锂的无过渡金属的C-H / C-Li交叉偶联。这种原子和步骤经济的方法，基于在非芳香族氮杂环中亲核取代氢（S N H）的一锅反应，提供了两种类型的新型咪唑基改性碳硼烷（N-氧化物及其脱氧类似物），这对于先进材料的设计特别感兴趣。关键词： 碳硼烷; C-H功能化; C-H / ...

抗生素耐药性的迅速发展正威胁着人类，如果目前的趋势持续下去，世界卫生组织预计2050年死于感染的死亡人数将超过癌症。为了避免这种情况，必须紧急开发新的抗感染药物。需要具有新作用模式的抗生素，但目前也在寻求其他概念。靶向细菌毒力作为阻断致病性的手段是解除病原体的有前途的新策略。此外，据信这种新方法不太容易受到阻力的影响。在该综述中，描述了最近作用于几种细菌靶标的抗感染化合物的实例，例如粘附素，毒素和 ...

乙二胺衍生的β-烯氨基酰胺在与N-保护的氨基酸的C-酰化反应中用作酰胺烯醇合成子的等价物。所获得的中间体的多元醇断裂产生官能化的β-酮酰胺，其侧链带有保护的氨基。关键词： 氨基酸; C-酰化; 多米诺骨牌反应; 烯胺; 烯胺; 酮酰胺; 复古曼尼希酰胺烯醇化物的酰化是β-酮酰胺的主要合成方法之一，并且已发现许多应用[1-9]。然 ...

据报道，基于通过Danheiser环加成快速组装核心核，可以直接合成官能化的氢化茚烷化合物。含有稠合的五元和六元碳环系统的有价值的双环结构单元可以仅由简单的无环β-酮酯在四个步骤中实现。关键词： 生物碱; Danheiser环形; 十氢顺式 -富含氢茚（双环[4.3.0]壬烷）[1,2]，多种天然产物的支架，可作为高级中间体应用于石松生物碱[3-6]，3a-取代2&n ...

在Δ新颖17β -吡唑-5'-酮的多步合成5甾系列被有效地从孕烯醇酮乙酸酯进行。首先通过溴仿反应和随后的乙酰化合成甾族17-羧酸作为norpregnene前体。然后将其CDI活化的酰基咪唑衍生物转化为含有两个碳原子伸长侧链的β-酮酯，而不是起始原料。在微波加热条件下，双官能1,3-二羰基化合物与肼及其在AcOH中的单取代衍生物的Knorr环化导致17- 外的区域选择性形成&nbs ...

通过3,5-二甲氧基苯胺与各种丙炔酸，醛和异氰酸酯的Ugi反应，制备了一系列含有富电子苯环的炔丙基酰胺。使这些加合物经受金催化的分子内炔烃氢化芳基化过程，可以有效地构建在氮原子上带有支链取代基的2-喹诺酮核心。关键词： 金催化; hydroarylation; 2-喹诺酮类; Ugi的反应喹啉及其氧化衍生物2-喹诺酮和4-喹诺酮是许多天然产物和药剂的核心结构 ...

已经研究了阳离子R 1 C（= O + R 3）R 2（R 1，R 2，R 3 = H或有机基）的命名并且显示出处于无法估量的混淆状态：提出了一个实用的建议：这些中间体应采用通用术语“ 碳氮离子” ，其中包括术语“醛”（R 1 = H，R 2，R&n ...

钴胺素（B 12）在体内发挥不同的重要作用。大多数B 12依赖性酶分为三个主要亚家族：腺苷钴胺素依赖性异构酶，甲基钴胺素依赖性甲基转移酶和脱卤素酶。模仿这些乙12非酶促条件下酶的功能提供了其复杂的反应机理很好的理解。此外，生物灵感为绿色和环保的分子转化提供了催化设计的新方法。作为基于维生素B 12衍生物（包括七甲基喹啉高氯酸盐）的研究的一部分，我们描述了B  ...

合成了一系列通过酰胺键连接与N-苄基吡啶鎓部分缀合的3-氨基-6,7-二甲氧基香豆素，并评价了它们的乙酰胆碱酯酶抑制活性。许多苄基吡啶鎓衍生物显示出有效活性，其抑制浓度（IC 50）值在纳摩尔浓度范围内。其中，含2,3-二氟苄基吡啶鎓的化合物是最有效的抑制剂，IC 50值为1.53±0.01nM。对接研究表明，合成的化合物通过双重结合位点机制抑制靶酶，其中香豆素部分与外周阴离子 ...

我们已经开发出一种有效的合成策略来组装含有作为端基的推进剂部分和苯环作为中心核的C 3 -对称分子。这些C 3 -对称分子的合成涉及简单的起始材料。我们对C 3 -对称化合物的研究依赖于Diels-Alder反应，环三聚和闭环复分解作为关键步骤。关键词： 环三聚; 第尔斯-阿尔德; 螺桨烷; 闭环复分解1966年，金斯堡创造了“ ...