描述了在4-链烯基-3-亚磺酰基 - 和硒基吡咯的Pummerer反应条件下的独特的1,7-S-和Se-转移反应。4-(链烯基氨基甲基)-3-苯基亚磺酰基吡咯的常见Pummerer反应和与氢氧化四丁基铵(TBAH)的连续反应产生吡咯并[3,2- c ]氮杂卓或N-吡咯-3-基甲基-N-(4-羟基) -3-硫烷基丙基) - 对甲苯磺酰胺(二醇)。3-硅烷基甲基吡咯的Se ...
表面上的有机吸附物的化学性质通常以Pauli排斥作为分子堆积的限制因素来讨论。在这里,我们表明范德瓦尔斯潜力的吸引力部分可以同样具有决定性。对于半导体表面Si(001),已经共价键合的环辛炔分子通过分散相互作用将第二个进入的分子引导到相邻的吸附位点上。这有助于理解该表面吸附系统的非统计模式形成,并暗示将分散吸引作为表面吸附的另一决定因素。关键词: 键合分析; 环辛; ...
已经研究了具有炔基侧链的降冰片烯衍生物与Grubbs的钌烷基化物作为催化剂的复分解,其目的是构建稠合多环结构。该研究表明,普遍观察到的涉及降冰片烯单元的开环复分解和闭环烯炔复分解的多米诺反应过程在很大程度上受官能团的性质和底物结构的影响,并可能遵循不同的反应。当然比通常观察到的更多。在发生ROM-RCEYM的情况下,所得的1,3-二烯与亲二烯体原位反应,以提供缩合的四环体系。关键词: D ...
已经使用商业钌基催化剂研究了各种不饱和的,受约束的双环系统的开环复分解(ROM)。从各种环二烯烃开始,相应的衍生的双环内酯,内酰胺和异恶唑啉衍生物在乙烯醇分解下进行ROM。这些官能化的应变双环系统通过保持起始化合物的立体中心的构型,在具有立体控制的ROM反应中提供新型高官能化二烯烃杂环支架。关键词: 功能化; 杂环; 复分解; 开环; 立体中心复分 ...
从市售材料开始,开发了一种新的无金属一锅三组分方法,用于完全取代的三唑烷基。水杨醛和硝基烯烃在无溶剂条件下反应,接着通过中间-3-硝基- 2的1,3-偶极环加成ħ在一釜两步序列有机叠氮化物-chromenes。以完全区域选择性形成三唑基色烯,并通过扩展所开发的程序和通过后官能化合成新的生物相关结构。对几种水杨醛进行机械化学合成,并明显改善了相应的三唑烷基化合物的产率,因此表明它是固体水杨醛的可行替 ...
Pseudonocardia sp的一系列类似物。合成天然产物,据报道它们具有抗幽门螺杆菌的强效抗菌活性,并诱导大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的生长缺陷。。从我们的天然产物全合成中使用的方法中获得灵感,我们应用这种方法来获得具有庞大N-取代基的类似物,传统上认为这是具有挑战性的支架。筛选文库为细菌生长缺陷的结构 - 活性关系提供了有价值的见解,并表明应该可以获得细菌种类之间的选择性。此外,观察 ...
在本文中,我们成功地设计并展示了一种新的连续方法,用于组装靶向配体,肽类间隔区,荧光标签和螯合核心,用于以高产率在标准Fmoc固相肽合成中附着细胞毒性分子,放射性示踪剂,纳米材料。和纯洁。差异保护的Fmoc-Lys-(Tfa)-OH在连接荧光标签的同时以不间断的方式生长肽链起着至关重要的作用。该方法适用于对酸性敏感的侧链氨基保护基团如Trt(氯三苯甲基),Mtt(4-甲基三苯甲基),Mmt(4-甲 ...
群体感应(QS)允许许多常见的细菌病原体协调群体行为,例如毒力因子产生,宿主定植和高人口密度下的生物膜形成。这种细胞-细胞信号传导过程是通过调节ñ -酰基-L-高丝氨酸内酯(AHL)信号,或自体诱导物,和蛋白LuxR型受体在革兰氏-阴性细菌。SdiA是一种孤儿LuxR型受体,存在于埃希氏菌,沙门氏菌,克雷伯氏菌和肠杆菌中。响应其他物种产生的AHL信号并调节参与宿主定植的几个方面的基因的属 ...
铁载体 - 抗生素缀合物由通过系链与铁载体共价连接的抗生素组成。此类缀合物可以表现出对细菌细胞的增强的摄取和内化,导致MIC值显着降低和活性谱扩展。吩噻嗪是一类小分子,已被确定为多药耐药结核病和潜伏性结核病的潜在治疗方法。在此我们报道了第一种吩噻嗪 - 铁载体共轭物的设计和合成。开发了会聚合成路线,其中官能化的吩噻嗪组分分四步制备,铁载体组分也分四步制备。在M. smegmatis官能化的吩噻嗪与 ...
革兰氏阴性机会致病菌铜绿假单胞菌引起严重的医院感染。它使用群体感应(QS)来调节和协调感染过程中的群体范围的群体行为,如毒力因子的协同分泌。一个非常重要的信号网络是假单胞菌喹诺酮信号(PQS)QS。为了设计新颖和创新的抗感染药物,已经设计了抑制剂以解决pqs QS中存在的各种潜在药物靶标。这些范围从信号分子PqsABCDE的生物合成级联内的酶到这些自诱导物PqsR(MvfR)的受体。该评论不久将介 ...