从市售的2-氨基苯甲酸开始，已经开发了方便的两步合成4-羟基-2-甲基喹啉-3-羧酸乙酯衍生物。在步骤1中，使用固体三光气在THF中将邻氨基苯甲酸平稳地转化为靛红酸酐。在步骤2中，酸酐亲电子试剂与由氢氧化钠在温热的N，N-二甲基乙酰胺中产生的乙酰乙酸乙酯的烯醇钠反应，导致形成取代的喹啉。乙酯在3-位的降解 - 构建策略允许构建参与HIV整合酶项目的关键芳基喹啉合成所需的α-羟基乙酸残基。关键词：环 ...

在催化量的[Ir（dF（CF 3）ppy）2（dtbpy）] PF 6和（NH 4）2 S 2 O 8存在下，在蓝光照射下，富电子芳烃与芳基和烷基二硫化物反应，得到arylthiols。反应在室温下进行并避免使用预官能化的芳烃。实验证据表明激进的自由基交叉耦合机制。关键词： 芳烃; 氧化; 光催化; ...

由2-氨基苄胺合成二氢喹唑啉：具有吸电子基团的N 3 -芳基衍生物2-氨基苄胺（2-ABA）的顺序N-官能化，然后环化脱水，可以直接和有效地合成具有带吸电子基团的N-芳基取代基的3,4-二氢喹唑啉。该序列涉及初始的S N Ar置换，N-酰化和MW辅助的闭环。值得注意的是，未催化的N-使用等摩尔量的两种试剂，2-ABA的芳基化产生单取代产物。优化各个步骤，实现 ...

背景：基于肽激素的靶向肿瘤治疗是一种选择性阻断肿瘤生长和扩散的批准策略。在不同肿瘤（例如，黑素瘤）上过表达的促性腺激素释放激素受体（GnRH-R）可以通过应用GnRH类似物作为载体用于药物靶向，以将共价连接的化学治疗药物直接递送至肿瘤细胞。在本研究中，我们的目标是（i）分析GnRH-药物偶联物对黑素瘤细胞增殖，粘附和迁移的影响，（ii）研究肿瘤细胞反应的机制，以及（iii）比较缀合物的活性。免费的 ...

一些研究最少的杯芳烃是由-CH 2桥连的az环组成的杯芳烃 - 团体。由于Lash和Colby发现了一种简单方便的生产母体全烃杯[4] az烯的方法，因此还有另外两种全烃类杯[4] az烯，它们通过它们的方法以良好的收率合成。这允许研究它们的超分子性质。本报告是我们关于这些杯[4] azulenes之一的溶液态超分子络合的最新研究，即四（5,7-二苯基）杯[4] azulene ...

多重耐药病原体的出现越来越多，这是对人类健康和粮食安全的最大威胁之一。新抗菌药物的发现，特别是新支架材料的发现，是阻碍抗生素耐药性发展的必要目标。在此我们报道了脲基二肽天然抗生素Leopolic acid A的3-癸基四聚酸类似物的合成。合成策略中的关键步骤是线性前体的分子内Lacey-Dieckmann环化反应以获得所需的3-烷基取代的tetramic acid core。合成的类似物比对革兰氏 ...

这个帐户概述了最近的工作，包括我们自己的贡献处理Suzuki-Miyaura交叉耦合与复分解（或反之亦然）。通过采用Suzuki交叉偶联和复分解的组合合成了几种环芳烃，多环，大环，螺环，芪，联芳基和杂环。使用各种常见的反应，例如Diels-Alder反应，Claisen重排，交叉复分解和交叉烯烃复分解。发现这些强有力反应的协同组合可用于构建复杂目标并实现合成简洁性。关键词： 克莱森重排; ...

首次合成了含有1,3-环己二烯部分的二萜烯烯烃骨架。关键步骤是低价钛诱导的频哪醇环化，证明是完全非对映选择性的。通过氧化和还原转化成非对映异构体有助于确定二醇的相对构型。在McMurry条件下获得的一些所得二醇的构象分析由于存在几种相似能量的构象异构体而变得复杂。频哪醇偶联似乎从酮开始，如通过从柠檬烯氧化物合成的非环化环己烷体系的选择性还原所表明的。标题化合物及其合成前体在与空气氧接触时易于芳构化 ...

二氧化碳（CO 2）是可再生化学原料中最重要的材料之一。在该综述中，总结了通过碳 - 碳键形成反应的Co和Rh催化的CO 2转化。金属（钴或铑），底物和还原剂的组合使用CO 2实现有效的羧化反应。使用钴络合物羧酸化乙酸炔丙酯和链烯基三氟甲磺酸酯以及在Et 2 Zn 存在下进行钴催化的α，β-不饱和腈和羧酰胺的还原羧化。已证明Co络合物在烯 ...

制备含有萘啶，哒嗪，吡唑和苯酚桥连单元的手性双恶唑啉配体，并显示与各种金属盐形成双金属配合物。获得双 - 镍萘啶 - 桥连，双 - 锌哒嗪 - 桥联和双 - 镍以及双 - 钯吡唑 - 桥连络合物的X射线晶体结构。关键词： 双金属配合物; 二恶唑啉; 手性配体; 杂环金属中心不对称催化最常依赖于各种手性配体的单金属配合物，其中手性双恶唑啉在促进各种路易斯酸催化 ...