新型单元B cryptophycin类似物作为靶向治疗的有效载荷Cryptophycins是天然存在的细胞毒素，具有很大的化疗潜力。由于靶向治疗为癌症的治疗提供了新的观点，因此需要含有用于与归巢装置缀合的官能团的细胞毒性剂的新有效类似物。我们描述了三种新的B单元加密霉素类似物的设计，合成和生物学评价。单元B D-酪氨酸类似物的O-甲基被O-（烯丙氧基乙基）部分，O-（羟乙基）或O-取代。（（叠氮基 ...

与超价碘化合物的原子经济的基团转移反应高价碘化合物，特别是芳基λ 3 -iodanes，已被广泛用作电子基团转移试剂。尽管这些化合物在反应性和稳定性方面是优异的底物，但它们的使用伴随着化学计算量的芳基碘作为废物。这种高度非极性的副产物与所需的目标分子分离可能是繁琐的，并且显着降低了这些转化的总体原子效率。在这篇简短的综述中，我们想简要概述最近开发的方法，其中这种产生的前废物用作 ...

不对称合成中手性高价碘试剂的研究近年来，手性高价碘化学领域出现了显着增长。这些环境友好，温和且经济的试剂已经以催化或化学计量的量使用，作为过渡金属的替代物，用于递送对映体富集的分子。在过去的25年中，已经记载了各种不同的手性试剂及其用于要求不对称转化的用途。该综述强调了不同手性高价碘试剂在不同的不对称转化中的作用。关键词： 烯烃官能化; 不对称合成; 高价碘;&nbs ...

伦敦分散体是在氢键存在下稳定（Z） - 偶氮苯的重要因素作为最重要的分子开关之一的偶氮苯的光诱导异构化的理解和控制对于使用该实体的光响应材料的设计是至关重要的。在此，我们通过伦敦分散相互作用表现出亚稳态（Z） - 偶氮苯的稳定性，即使在各种溶剂中存在相对较强的氢键时也是如此。测量几种N-取代的4,4'-双（4-氨基苄基）偶氮苯的Z → E异构化速率。通过分子内酰胺和氨基 ...

从邻二硫缩醛取代的二芳基甲醇中选择性除去仲羟基我们提出了邻 -1,3-二噻烷基芳基（芳基）甲醇的成功脱氧反应，其能够在还原条件下在1,3-二噻烷基部分存在下选择性除去仲羟基。对于未取代的和取代的芳基（通过富电子基团），该反应在二氯乙烷或苯中用ZnI 2 / Na（CN）BH 3很好地进行。这导致甲酰基保护的二芳基甲烷，其在新药物和光电子材料的合成中具有潜在的 ...

微波辐射下“一锅法”合成吡唑并嘧啶酮已经建立了用于微波辅助合成取代的吡唑并[1,5- a ]嘧啶酮的简单一锅法，所述吡啶并[1,5- a ]嘧啶酮是许多生物活性和药学相关化合物中的核心支架。在2和5位可容许多种取代基，包括官能化芳基，杂环和烷基。关键词： 微波辅助合成; 氮融合杂环; 一锅; 嘧啶吡唑并[1,5-&nb ...

炔基苯并碘代衍生物在光催化氧化催化中用于自由基炔基化的研究炔基苯并碘代衍生物最近开发了有机合成中的炔基化试剂，其在光氧化还原催化反应中表现出优异的自由基炔基化反应性。在此我们报道了在苯并碘代部分上具有二氟，一氟，单甲氧基和二甲氧基取代的炔基苯并碘代衍生物的合成，并且首次研究了它们的自由基炔基化反应性。进行了一系列机械实验来研究炔基苯并二氧杂环戊烯的自由基受体和氧化猝灭剂反应性，其中未取代的炔基苯并 ...

使用indoleBX高价碘试剂的铑催化的杂芳烃C-H官能化使用苯并碘喹酮高价碘试剂indoleBXs实现了杂芳烃的C-H吲哚化。由铑络合物催化的联吡啶酮和喹啉N-氧化物中的C-H键的官能化允许将吲哚环结合到氮杂 - 杂芳族化合物中。这些新的转化显示了联吡啶酮的C-6位置和喹啉N-氧化物的C-8位置的完全区域选择性，并且耐受了广泛的官能团，例如卤素，醚或三氟甲基。关键词： C-H活化;&n ...

通过高价碘（III）试剂促进亚磺酸盐快速转化为磺酸盐已经开发了通过高价碘（III）试剂介导的亚磺酸钠氧化形成磺酸盐的替代方法。该转化涉及使用醇捕获反应性锍物质。通过额外优化反应条件，该方法似乎可通过开环途径延伸至其他亲核试剂，例如富电子芳族体系或环醚。关键词： 高价碘; 氧化; 基亚; 磺化; 锍在过去的几十年中，高价碘试剂[1-4]已成为重金属试 ...

使用间接阳离子池方法对环状N-酰基亚胺离子的立体选择性亲核加成反应：通过光谱构象分析和DFT计算阐明立体选择性在该研究中，通过“间接阳离子池”方法产生六元N-酰基亚胺离子并与几个亲核试剂反应。这些反应得到二取代的哌啶衍生物，具有高的非对映选择性和良好至极好的产率。通过低温NMR分析和DFT计算研究了所获得的N-酰基亚胺离子的构象，并且发现其与Steven的假设一致。关键词： 阳离子池;& ...