蛋白酶的快速消化限制了肽作为治疗剂的应用。增加肽的蛋白水解稳定性的一种策略是用氟化氨基酸修饰。该研究提供了氟化亮氨酸和异亮氨酸衍生物对肽的蛋白水解稳定性的影响的系统研究，所述肽被设计为包含不同蛋白酶的底物特异性。因此，亮氨酸，异亮氨酸及其侧链氟化变体位点特异性地掺入该肽的不同位置，产生13种不同肽的文库。研究了这些肽对α-胰凝乳蛋白酶，胃蛋白酶，蛋白酶K和弹性蛋白酶的蛋白水解的稳定性，并且该过程之 ...

研究了2-溴 - 和2,5-二溴硒吩在Pd催化的直接杂芳基化反应中的反应性。从2-溴硒吩中，只有最活泼的杂芳烃可用于制备2-杂芳基硒吩; 而2,5-二溴硒烯通常使用噻唑和噻吩衍生物以高产率得到2,5-二（杂芳基化）硒吩。此外，顺序催化C2杂芳基化，溴化，催化C5芳基化反应允许从硒吩三步合成不对称2,5-二（杂）芳基化硒吩衍生物。关键词： C-H键活化; 催化;&nbs ...

4-氮杂-6-硝基苯并呋喃（ANBF）与1,3-二羰基化合物和其他CH酸反应生成碳键合的1,4-加合物 - 与呋咱环稠合的1,4-二氢吡啶。在大多数酸性β-二酮（主要以极性溶剂中的烯醇形式存在）的情况下，反应在没有任何添加碱的情况下进行，强调ANBF的高亲电性。所得化合物在一个分子中结合NO-供体呋咱环和药理学上重要的1,4-二氢吡啶片段，因此可以被认为是设计药理学取向的杂环系统的前瞻性平台。关键 ...

具有序列R-HN-Ala- Val- X -Val-Leu-OMe的五肽，其中中心残基X是L-丝氨酸，L-苏氨酸，（2S，3R）-L-CF 3 - 苏氨酸和（ 2 小号，3 小号）-L-CF 3 -苏氨酸制备。的容量（2 小号，3 小号） -和（2 小号，3 - [R） ...

按照简单的三步法实现各种3-芳基亚甲基-2,3-二氢-1H-异吲哚啉-1-酮的合成。该方案利用光致羧基化加成容易获得的羧酸盐到N - （溴烷基）邻苯二甲酰亚胺作为通用和有效的关键步骤。最初得到的羟基邻苯二甲酰亚胺很容易通过酸催化脱水和随后用相应的仲胺亲核取代而转化成所需的N-二氨基烷基化3-芳基亚甲基-2,3-二氢-1H-异吲哚啉-1-酮。该方法成功应用于中性形式的已知局部麻醉剂（AL- ...

固相合成加帽的RNA加帽RNA的化学合成基于RNA的固相合成，然后化学或酶促安装5'-帽。固相RNA合成的一般原理超出了本综述的范围，并已在优秀的综述文章[101-104]中进行了描述。迄今为止通过固相化学合成的最长RNA具有170个核苷酸的长度，并且用2-氰基乙氧基甲基（CEM）作为2'-OH保护基团制备[105]。最初报道溶液中5'-封端的RNA的化学合成是低产率，慢的 ...

帽类似物的制备上述共转录加帽需要制备加入转录反应中的帽类似物。理想情况下，这些帽类似物应符合以下标准：（i）加入IVT时的高掺入效率，（ii）掺入RNA时的正确方向，（iii）与帽结合蛋白eIF4E的强结合，（iv）抑制潜力当在体外翻译测定中作为竞争剂加入时和（v）所得加帽RNA的高翻译效率。图4A描绘了标准帽类似物m 7GpppG（12）和GpppG（14）的结构。m 7&n ...

在共转录加帽中，将帽类似物直接添加到IVT中。它们通过具有松弛底物特异性的RNA聚合酶在5'-末端掺入（例如，T3，T7或SP6 RNA聚合酶）直接产生相应的5'-加帽的mRNA（图3）。由于帽类似物缺乏游离的5'-三磷酸，因此在IVT期间不会发生帽类似物的内部掺入。最常用的帽类似物是m 7 GpppG，但RNA聚合酶也接受几种修饰的或替代的帽类似物。因 ...

封端mRNA的酶促制备基于DNA模板的体外转录（IVT）。虽然通过固相合成合成的RNA在其最大长度上受到限制，但是通过IVT可以容易地制备长度为几千个核苷酸的RNA。另一方面，酶促产生的RNA的长度通常是不均匀的，对于短RNA，纯化后获得的产量可能很低。这阻碍了酶的产生具有确定长度的短RNA，用于需要限定和同源RNA种类的应用。IVT产生未加帽的5'-三磷酸化RNA，但有两种获得带帽的mR ...

具有5'-帽的真核mRNA对于细胞是至关重要的。许多涉及mRNA的研究需要可靠的制备和修饰5'-封端的RNA。取决于所需加帽RNA的长度，化学或酶制剂 - 或两者的组合 - 可能是有利的。我们回顾了最先进的方法，并为选择合适的方法提供了指导。我们还讨论了具有非天然帽的mRNA的制备和性质，提供了新的特征，例如改善的稳定性或增强的翻译效率。关键词： 帽模拟; 帽合 ...