991年，Langlois及其同事报道了在氧化条件下芳香族化合物首先用三氟甲磺酸钠三氟甲基化（方案34）[16]。具有富电子芳族化合物的范围非常窄，并且经常获得区域异构体的混合物。例如，从苯胺中获得两种异构体，总产率为13％，并且从1,3-二甲氧基苯获得四种产物（区域异构体+双-CF 3化合物），总产率为90％。对于这种转化，提出了一个自由基过程：三氟甲基自由基CF 3&nbs ...

Spinetoram是3' - O-乙基-5,6-二氢雄甾酮J（XDE-175-J，主要成分）和3'- O-乙基spinosyn L（XDE-175-L，次要成分）的混合物，是一种小说一种绿色高效的杀虫剂，对各种昆虫有广泛的作用。如今，spinetoram广泛用于农业和食品储存。该工作报道了来自多杀菌素A糖苷配基的3' -  ...

如方案1中所示，两种多组分反应用于合成酰基肼基双（1,5-二取代的四唑）。这里提出的方法最初基于肼基 - 叠氮 - 叠氮化物反应，然后是肼解步骤和第二次肼 - 叠氮 - 叠氮化物反应，以提供所需的酰基肼基双（1,5-二取代的四唑）。最近我们通过类似的策略报道了酰肼基肽的合成[31]。方案1： 通过两个肼基 - 叠氮 - 叠氮化物反应和肼解步骤合成酰基肼基双（1,5-二取代的四唑）方案2： ...

基于异氰化物的多组分反应（IMCR）允许通过一锅合成构建相对复杂的分子。IMCR以连续或顺序方式的组合进一步扩展了所获得分子的复杂性。在此，我们报道了该方法在合成带有1,5-二取代四唑的酰肼方面的有效应用。我们的策略仅通过三个步骤完成：首先，一锅肼基 - 叠氮 - 叠氮化物四组分反应; 第二次是肼解，最后是另外的肼基 - 叠氮 - 叠氮化物反应。该序列以中等至优异的产率提供标题化合物。本 ...

分析了与α-D-甘露糖（1）或甲基α-D-吡喃甘露糖苷（2）复合的六种甘露糖结合受体的X射线结构（图1和表1，A - C和G - I） 。因为DC-SIGNR（图1，D）和DC-SIGN（图1，E）既不与1也不是2复合我们可以根据可用的低聚甘露糖晶体结构（PDB代码：1K9J和1SL4）模拟单糖 - 受体相互作用。此外，由于人类MBP的可用晶体结构均未达到低 ...

通常，碳水化合物 - 凝集素相互作用的特征在于高特异性但也具有低亲和力。低亲和力的主要原因是去溶剂化成本，这是由于配体上存在大量羟基，以及结合位点的典型极性表面。尽管如此，大自然已经发展出克服这一障碍的策略，最突出的是与先天免疫系统的碳水化合物 - 凝集素相互作用有关，但也与细菌粘附有关，这是细菌生存的关键过程。为了更好地理解有助于成功的碳水化合物识别结构域的特定特征，分析了六种C型凝集素和三种细 ...

在易于接近的底物的温和反应条件下合成了各种具有大体积取代基的新型咪唑烷酮基有机催化剂。用芳香族甲醛环化不同的天然和非天然氨基酸甲基酰胺，得到两种非对映异构的MacMillan型催化剂。特别强调大量残留物，例如均三甲苯和芘部分。关键词： 咪唑烷酮; 麦克米伦催化剂; 有机催化有机催化亚胺和烯胺的活化已经吸引了有机化学家超过一个世纪[1]。直到今天，已经完成了具有各种底物 ...

基于Rh（II）催化的无环二酯与α-氰基硫代乙酰胺的多米诺反应，阐述了合成多取代噻吩的新方法。它提供了制备5-氨基-3-（烷氧基羰基氨基）噻吩-2-羧酸酯，2-（5-氨基-2-甲氧基羰基噻吩-3-基）氨基丙二酸酯和（2-氰基-5-氨基噻吩-3）的方法 - 氨基甲酸酯，制备产率高达67％。还显示α-氰基硫代乙酰胺容易与羧酸二萘酯相互作用以产生相当稳定的2：1络合物，导致在中等温度（20-30℃）下催 ...

在衣康酰亚胺和1,2-二氨基-4-苯基咪唑之间的新型级联两步反应进行区域和化学选择性地形成四氢咪唑并[1,5- b]哒嗪，并包括通过活化的C = C双键进行的亲核C-加成和随后的中间体的分子内再环化与所涉及的氨基。关键词： 级联反应; diaminoimidazoles; HPLC-HRESIMS; 咪唑并[1,5- b ]哒嗪 ...

已经使用组装的基于流动的转化来快速扩大生产基于生长素模拟物的新型除草剂，这是初步田间试验所需要的。描述了总体合成方法和优化研究以及用于合成的最终反应器配置的完整描述以及反应流的下游处理。关键词： 流动化学; 杂环; 氢化; 吲哚; 多重步骤吲哚是氨基酸色氨酸（1）中常见的最重要的生物活性杂环结构，相关的神经递质5-羟色胺（2）以及许多复杂的生物碱天 ...