从N-乙酰基脯氨酸（6）开始进行C-末端酯的合成，其如前所述制备[50]。参考的甲酯和乙酯1和2通过在室温下在酸性醇（分别为甲醇或乙醇）中搅拌6来制备过夜（方案1A）。我们试图采用相同的方法将6在三氟乙醇中酯化。然而，这导致所需产物5的产率非常低（4％）。单氟和三氟乙酯3和5然后通过相应的氯化氢制备，其如所述（方案1B）[51]产生。该方法的缺点是由N-乙酰化的脯氨酸产生氯化氢导致残余物的部分差向 ...

由于19 F核的灵敏的NMR可检测性，氟化部分对化学家非常有价值。分子支架的氟化还可以选择性地影响分子的极性，构象偏好和化学反应性，这些性质可以用于各种化学应用。将氟原子结合到生物分子中的有效途径是肽支架的末级氟化。这些方法之一涉及使用重氮甲烷物质酯化肽的C-末端。在这里，我们提供了肽部分氟化乙基酯化的物理化学后果的研究。N的衍生物 - 乙酰脯氨酸用于模拟氟化对亲脂性，水解稳定 ...

通常，在酶的催化中心中发现碱性氨基酸，如赖氨酸或精氨酸。因此，模拟这些碱性氨基酸的炔丙基胺特别适合掺入肽模拟物中。已经进行了碱性氨基酸的交换以开发有效的酶抑制剂[102-104]。为了将具有碱性氨基部分的侧链引入炔丙胺，必须保护它们免于亲核试剂，碱基和去质子化。根据Ye等人的方法，使用3-溴丙基侧链，其被转化为叠氮化物并通过Staudinger还原进一步转化为氨基烷基[16]。为了遵循更加趋同的方 ...

在C芳族和羰基的取代基β炔丙胺的位上（在氨基酸苯丙氨酸，酪氨酸，组氨酸，色氨酸，天冬氨酸和天冬酰胺的analogoues发生）增加相邻质子的酸度相当。在目标炔丙基胺的前体亚磺酰亚胺5中，亚甲基部分的质子的酸度通过相邻亚磺酰基亚氨基部分的吸电子效应而进一步增加。因此，（三甲基甲硅烷基）乙炔基锂的亲核加成与亚甲基部分的去质子化竞争，从而形成氮杂乙酸盐（图5）。在水性后处理过程中，所得阴离子被再次质子化 ...

为了避免方法I中末端炔烃的副反应，应用内部炔烃。选择苯甲酸酯取代基，因为它们是相对惰性的并且可转化为肽模拟物。首先，在Son-shira反应中，在p-或m-位具有酯部分的碘苯衍生物与炔丙醇反应，得到苯基炔丙醇1a和1b（图4）[42,43]，其在Swern氧化中转化。提供醛2a和2b [44]。醛2a和2b与（R） - 构型的缩合反应叔丁基亚磺酰胺得到对映体纯的亚磺酰亚胺3a和3b，它们 ...

肽的酰胺部分可以被例如三唑部分取代，其被认为是生物等排的。因此，氨基酸的羰基部分必须被炔烃取代，以提供这种肽模拟物的前体。由于大多数氨基酸具有位于C手性中心α，例如酰胺键替代物需要手性部分。这里给出了一组24个N-亚磺酰基炔丙基胺的不对称合成。各种醛与Ellman的手性亚磺酰胺缩合得到手性N-亚磺酰亚胺，其与（三甲基甲硅烷基）乙炔基锂反应得到非对映异构体纯的N. - 亚磺酰基炔丙基胺。存 ...

超结构通常由分子通过非共价相互作用形成，其可以是有吸引力的或排斥的。由有吸引力的分子间力形成的超结构的第一个例子是冠醚[1]，穴状配体[2]和spherands [3]的复合物，它们被1987年诺贝尔化学奖所认可。此外，环糊精（CDs），葡萄糖的环状低聚物的包合物属于这一类，并且自Friedrich Cramer于1951年开创性工作以来就已为人所知[4,5]。上层结构也可以通过排斥力， ...

报道了由天冬氨酸合成重要氨基酸2-氨基辛二酸的新方法。该方法包括交替制备（S）-2-氨基庚-6-烯酸酯作为结构单元，并通过交叉复分解反应进行多样化以制备标题化合物。通过制备与生物相关肽的设计和合成相关的三种辛二酸衍生物来证明该方案的实用性。关键词： α-氨基酸; 催化; 手性池; 交叉复分解; 环肽α-氨基辛二酸（Asu）是apicidin F（1 ...

本报告分为两个主要部分，第一部分是非瑟酮与γ-CD的包合物的制备及其通过一系列固态技术的表征。第二部分包括通过DPPH测定评价包合物的抗氧化活性，并与纯的非瑟酮进行比较。γ-CD·fisetin的制备与表征γ-CD·非瑟酮包合复合物的制备通过共溶解进行，然后进行共结晶，或者当需要分离更大量的固体复合物时，通过快速冷冻和随后的冷冻干燥进行。在所有方法中，使用乙醇作为共溶剂实现客体非瑟酮的溶解，作为无 ...

由两个简单的单糖结构单元制备C 12 -氨基脂肪醇H 2 NCH 2 - （CHOBn）10 -CH 2 OH。通过区域选择性引入叠氮基团和随后的保护 - 去保护转化实现合成。在还原胺化反应中用选择性保护的蔗糖单醛测试氨基醛的化学反应性。关键词： 高碳糖; 还原胺化; 蔗糖碳水化合物由于具 ...